Торговое название: Сероквель (Seroquel)
Международное непатентованное название препарата: Кветиапин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Действующие вещества: кветиапина фумарат
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармакодинамика:
Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1— и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на 5HT2— и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.
Показания к применению:
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению; лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства; лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочные действия:
Сонливость , головокружение, редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); запор, диспепсия, сухость во рту; повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы); ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия, обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы. Терапия сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии сероквелем независимо от длительности лечения. Возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек; редко — периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента. Одновременное назначение сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Одновременное назначение сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия). Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов сероквеля.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания.
