Торговое название препарата: Сектрал (Sectral)
Международное непатентованное название: Ацебутолол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: ацебутолол
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с собственной СМА (от слабой до умеренной) и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокирует в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Обладая умеренной внутренней СМА, снижает ЧСС и МОК в меньшей степени, чем ЛС без этого свойства.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. Время наступления эффекта – 1-2 ч, длительность – 12-24 ч. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением скорости AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) действие значения не имеет (проявляется только в очень высоких дозах).
Внутренняя СМА ограничивает использование в качестве антиаритмического ЛС (ЧСС и сократимость миокарда в покое не меняются, бета-адреноблокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается уровень катехоламинов).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Показания к применению:
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков СН, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
В составе комплексной терапии: ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с
альфа-адреноблокаторами).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., кардиогенный шок, острая СН или декомпенсированная ХСН, AV блокада II-III no, SA блокада, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, СССУ, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда), стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков СН, период лактации, одновременное применение ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), ХСН, сахарный диабет, метаболический ацидоз, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, синдром Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов, феохромоцитома; беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Способ применения и дозы:
Внутрь. Артериальная гипертензия: 400 мг однократно (утром) или в 2 приема (утром и вечером).
Стенокардия и нарушения ритма: по 200 мг 2 раза в сутки, в экстренных случаях — до
300 мг 3 раза в сутки, поддерживающая доза — по 100 мг 3 раза или по 200 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, SA и/или AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих ацебутолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и ацебутолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне ацебутолола.
Условия хранения препарата:
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Гродзиский фармацевтический завод Польфа Сп.з о.о., Польша
