Торговое название препарата: Санвал (Sanval)
Международное непатентованное название: Золпидем
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Действующее вещество: золпидем
Фармакотерапевтическая группа: снотворное средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Согласно классификации, аллостерические участки комплекса ГАМК, с которыми связываются бензодиазепины, называются омега-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа омега-рецепторов, золпидем селективно связывается с омега1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
Омега1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.
Золпидем показал низкое сродство к омега2-рецепторам (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и омега3-рецепторам (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.
Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора.
Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема дозы 5 и 10 мг Cmax в плазме крови составляет соответственно 59 и 121 нг/мл, Tmax — от 0,5 до 3 ч (среднее Tmax — 1,6 ч).
При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется. Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи. Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70%, связь с белками плазмы — 92%.
Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60%) и через кишечник (около 40%).
T1/2 золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).
Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, Vd 0,54 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%.
У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания к применению:
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации.C осторожностью. ХОБЛ (в ст. обострения), дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи.
Пациенты при применении препарата Санвал должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течение 7–8 ч.
Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Санвал.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг перед сном. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для больных с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.
Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2–5 дней, при ситуационной — 2–3 нед. Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.
В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, нарушения памяти, сонливость, нарушения координации движений, эйфория, кошмарные сновидения, головокружение и диплопия; редко (<1%) — возбуждение, галлюцинации, парестезии, ступор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко (<1%) — потливость, бледность, ортостатическая гипотензия.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Частота развития побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты чаще отмечаются у женщин, чем у мужчин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Опиоидные анальгетики, противокашлевые ЛС, барбитураты, антидепрессанты, седативные ЛС, антигистаминные ЛС, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические ЛС (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения ЦНС препаратом.
Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Бензодиазепиновые анксиолитические ЛС (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.
Прием препарата усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет T1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает Cmax имипрамина.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска: По рецепту
Производитель: Лек д.д., Словения
