Торговое название препарата: Рулицин (Rulicin)
Международное непатентованное наименование: Рокситромицин (Roxithromycin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Рокситромицин (Roxithromycin)
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Нарушает внутриклеточный синтез белков микроорганизмов.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp. К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriacea; Methi-R Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia spp.
Фармакокинетика:
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием пищи через 15 мин. после препарата не оказывает влияния на фармакокинетику. Активное вещество обнаруживается в сыворотке крови уже через 15 мин после приема. Максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч после приема препарата в дозе 150 мг. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,6 мг/л и достигается через 1,5 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток.
Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани и органы (в т.ч. в легкие, небные миндалины, предстательную железу), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы — 96%
Метаболизируется частично. Период полувыведения (Т1/2) после однократного приема составляет, в среднем, 10,5 ч, у детей (до 13 лет) — до 20 ч. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится через кишечник. Менее 0.05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 — 25 ч.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается Т1/2.
Показания к применению:
— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции органов мочеполовой системы (кроме гонореи), включая уретриты, цервиковагиниты.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к рокситромицину и другим макролидам;
— одновременный прием препаратов производных эрштамина и дигидроэрготамина;
— беременность;
— период лактации,
— детский возраст до 3-х лет или при массе тела менее 30 кг
С осторожностью:
печеночная недостаточность, пациентам старше 65 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, т.к. такое сочетание может привести к развитию «эрготизма» и некрозу тканей конечностей.
При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции.
Макролидные антибиотики могут повышать сывороточные концентрации терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида при одновременном приеме, что может привести к удлинению интервала QT и/или развитию тяжелых желудочковых аритмий (необходим контроль ЭКГ). Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. Увеличивает Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.
Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами (эстроген-гестаген содержащими) отсутствует.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Рулицин следует принимать до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
Длительность приема рокситромицина зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Средняя продолжительность курса лечения составляет 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня.
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.
Детям от 3 до 12 лет (при массе тела не менее 30 кг): препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг/кг в сутки в 1-2 приема, продолжительность лечения не более 10 дней.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 24 часа.
Особые указания:
При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.
При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.
Побочные действия:
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость; редко — анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: небольшое изменение вкуса и снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея (очень редко с кровью), транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит; в отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита, повышение активности щелочной фосфотазы, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.
Прочие: возможно развитие суперинфекции вследствие роста нечувствительных микроорганизмов, кандидоз, повышение температуры тела, пигментация ногтей.
Передозировка:
В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: LIFESOURCE HEALTHCARE (Индия)
