Торговое название препарата: Римасопт ВМ (Rimasopt WM)
Международное непатентованное наименование: тимолол (timolol)+бримонидин (brimonidine)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: тимолол, бримонидин
Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомное средство комбинированное (альфа2-адреномиметик + неселективный бета-адреноблокатор)
Фармакологические свойства:
Комбинированное лекарственное средство для применения в офтальмологии.
Бримонидин — агонист α-адренорецепторов. Обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренорецепторов.
Оба активных вещества снижают ВГД за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Показания к применению:
Открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (при недостаточной эффективности местной терапии бета-адреноблокаторами).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; повышенная реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму и эпизоды бронхообструкции, в т.ч. в анамнезе, тяжелую ХОБЛ; синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; сопутствующая терапия ингибиторами МАО, антидепрессантами — трициклическими и тетрациклическими (в т.ч. миансерином); детский и подростковый возраст до 18 лет; период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Почечная/печеночная недостаточность (применение препарата недостаточно изучено у данной группы пациентов); депрессия, церебральная или коронарная недостаточность, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, облитерирующий тромбангиит; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания нестабильного течения; сахарный диабет, эпизоды гипогликемии (при отсутствии терапии); феохромоцитома (без предшествующего лечения); метаболический ацидоз; одновременное применение рентгеноконтрастных препаратов; в/в введение лидокаина, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) в связи с риском угнетения AV-проводимости, развития брадикардии, сердечной недостаточности и снижения АД; одновременное назначение или изменение дозы принимаемых препаратов из групп адреномиметиков (изопреналин) и адреноблокаторов (празозин), а также других средств, влияющих на адренергическую передачу — по причине возможного их взаимодействия с активными компонентами комбинации или изменения их терапевтического потенциала.
Способ применения и дозы:
Только для местного применения.
Во избежание инфицирования глаз и загрязнения глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с любыми поверхностями.
Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста
Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
С целью снижения внутриглазного давления препарат Римасопт ВМ можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами, при этом между инстилляциями необходимо делать пятиминутный перерыв.
Как и при использовании других глазных капель, рекомендуется надавливать на слезный мешок во внутреннем углу глаза или держать глаза закрытыми в течение 2 минут. Это следует делать сразу после инстилляции каждой капли с целью уменьшения выраженности системных побочных эффектов и усиления местного действия.
Побочные действия:
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения; часто — острая жгучая или колющая боль, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулез конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела; нечасто — снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие преципитаты в стекловидном теле, астенопия, фотофобия, гипертрофия папиллярных мышц глаза, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, разрыв стекловидного тела; возможно — иридоциклит, миоз, снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, разрыв сосудистой оболочки (после фильтрационного хирургического лечения), изменения рефракции (вследствие отмены миотической терапии в некоторых случаях).
Психические расстройства: часто — депрессия; возможно — бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — головокружение, синкопе; возможно — потеря памяти, ухудшение симптомов миастении, парестезия, церебральная ишемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — аритмия, брадикардия, тахикардия, снижение АД; возможна полная поперечная блокада сердца, остановка сердца, нарушение мозгового кровообращения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит, сухость слизистой оболочки носа; возможно — воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, одышка; возможно — бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), одышка, кашель, дыхательная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — извращение вкуса; возможна диспепсия.
Со стороны органа слуха: возможно — шум в ушах.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век; нечасто — аллергический контактный дерматит.
Прочие: часто — астенические состояния; возможно — периферические отеки, болезнь Пейрони, боль в грудной клетке, системная красная волчанка.
Лабораторные показатели: часто — повышение активности ферментов печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики) при одновременном применении с данной комбинацией.
Тимолол может усугублять компенсаторную тахикардию и повышать риск выраженного снижения АД при применении с общими анестетиками. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении данного лекарственного средства перед предстоящей операцией.
При одновременном применении тимолола и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект гипогликемических препаратов. Они также могут маскировать гипогликемию.
Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения бета-адреноблокатора.
Усиление гипотензивного эффекта (например, снижение ЧСС) при применении тимолола совместно с хинидином возможно, вследствие того, что хинидин замедляет метаболизм тимолола посредством изофермента CYP2D6.
Циметидин, гидралазин, этанол могут повышать концентрацию тимолола в плазме крови.
Необходимо с осторожностью применять лекарственные препараты, которые оказывают влияние на метаболизм и усвоение циркулирующих катехоламинов, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин. Сопутствующий прием ингибиторов МАО противопоказан. У пациентов, получавших ингибиторы МАО, применение данной комбинации возможно не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибитора МАО.
Сообщалось о потенцировании эффектов совместного применения глазных капель, содержащих тимолол, и принимаемых внутрь блокаторов кальциевых каналов, гуанетидина или бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, сердечных гликозидов или парасимпатомиметиков, что проявлялось выраженным снижением АД и/или выраженной брадикардией. После применения бримонидина в очень редких случаях (<1/10000) сообщалось о снижении АД. Поэтому данную комбинацию необходимо с осторожностью применять совместно с препаратами, обладающими системным гипотензивным действием.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. (Турция).
