Торговое название препарата: Рифабутин (Rifabutin)
Международное непатентованное наименование: Рифабутин (Rifabutin)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Рифабутин (Rifabutin)
Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство (антибиотик-ансамицин)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
Фармакокинетика:
Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.
Рифабутин распределяется в различных органах за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови.
Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий.
Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35-40 часов.
Показания к применению:
Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, М.avium intracellular complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом).
Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной М.avium у пациентов со СПИДом.
Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.
В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.
Противопоказания:
Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности.
В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.
С осторожностью:
Рифабутин должен использоваться с осторожностью в случаях тяжелой почечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Рифабутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении рифабутином, оральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина (DDI), изониазида и этамбутола. Маловероятно возникновение лекарственных взаимодействий с теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином (DDC), однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.
При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом — значительно повышается их антимикробная активность.
Способ применения и дозы:
Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами. При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы) в течение до 9 месяцев.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев.
Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг/сутки (2 капсулы).
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин., показано снижение дозы Рифабутина на 50%. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуют корректировки дозы.
Особые указания:
Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.
Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.
При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не оказывает влияние на вождение автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:
— желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
— кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
— скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.
Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от легкой до тяжелой).
Передозировка:
При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: LUPIN, Ltd. Индия
