Торговое название препарата: Ревелиза (Reveliza)
Международное непатентованное наименование: алтеплаза (alteplase)
Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: алтеплаза
Фармакотерапевтическая группа: Фибринолитическое средство
Фармакологические свойства:
Тромболитическое средство. В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство; после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин. Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению. Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно. Обладает низкой антигенной активностью.
Показания к применению:
Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (в первые 6-12 ч от начала заболевания).
Тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде (после исключения внутричерепного кровотечения).
Тромболитическая терапия острой тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к алтеплазе, возраст старше 80 лет, терапия острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Не следует применять при имеющемся повышенном риске развития кровотечений: обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес; геморрагический диатез; одновременное эффективное лечение с пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (МНО >1.3); заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге); внутричерепное (в т.ч. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе; подозрение на геморрагический инсульт; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму, полученную на фоне развивающегося инфаркта миокарда); недавно перенесенная черепно-мозговая травма; длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин); роды в течение предыдущих 10 дней; недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена); тяжелые заболевания печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит; бактериальный эндокардит, перикардит; острый панкреатит; подтвержденная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 мес; артериальные аневризмы, дефекты развития артерий и вен; новообразования с повышенным риском кровотечения; повышенная чувствительность к алтеплазе.
Дополнительные противопоказания в случае применения для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии: геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 мес (за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4.5 ч).
Дополнительные противопоказания в случае применения для лечения острого ишемического инсульта: начало симптомов ишемического инсульта более чем за 4.5 ч до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала заболевания; быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии; тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale) >25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации (КТ или МРТ); судороги в начале инсульта; сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев; возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета; применение гепарина в течение 48 ч до начала инсульта, если в данный момент времени повышено АЧТВ; количество тромбоцитов <100 000/мкл; систолическое АД выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ; концентрация глюкозы в крови <3 или >20 ммоль/л.
Способ применения и дозы:
Препарат Ревелиза следует применять как можно раньше со времени возникновения симптомов следующих заболеваний.
- Инфаркт миокарда
а) 90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после появления симптомов: 15 мг — внутривенно струйно, затем 50 мг — внутривенно капельно в течение 30 минут с последующей инфузией 35 мг в течение 60 минут до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела: 15 мг — внутривенно струйно, затем 0,75 мг/кг (максимум 50 мг) в течение 30 минут внутривенно капельно с последующей инфузией 0,5 мг/кг (максимум 35 мг) в течение 60 минут;
б) 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 ч после появления симптомов: 10 мг — внутривенно струйно, затем 50 мг — внутривенно капельно в течение первого часа, с последующей внутривенной инфузией 10 мг в течение 30 минут, до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Рекомендуемая максимальная доза Ревелизы при остром инфаркте миокарда — 100 мг.
Вспомогательная терапия:
Вспомогательная антитромботическая терапия показана пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, согласно действующим международным рекомендациям.
- Тромбоэмболия лёгочной артерии
Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 часов в следующем режиме: 10 мг внутривенно струйно в течение 1-2 минут, затем 90 мг внутривенно капельно в течение 2 часов. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.
Вспомогательная терапия:
После применения Ревелизы, в том случае, когда значения АЧТВ менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное введение гепарина. Доза гепарина должна обеспечивать поддержание АЧТВ между 50 и 70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5-2,5 раза).
- Ишемический инсульт (острый период)
Рекомендуемая доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) должна вводиться внутривенно капельно в течение 60 минут после первоначального внутривенного струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы.
Терапия должна быть начата как можно раньше, в течение 4,5 часов, после появления симптомов. Лечебный эффект зависит от времени начала терапии, то есть, чем раньше начато лечение, тем больше вероятность благоприятного результата.
Вспомогательная терапия:
Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой в первые 24 часа после возникновения симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим, в первые 24 часа после начала терапии Ревелизой применения ацетилсалициловой кислоты или внутривенного введения гепарина следует избегать.
Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10000 ME в день, при этом препарат должен вводиться подкожно.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (не является основанием для прекращения лечения). Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях — внутричерепные кровоизлияния).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении алтеплазы с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином и другими препаратами, уменьшающими свертывание крови, повышается риск геморрагических осложнений.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ГЕНЕРИУМ, АО (Россия).
