Торговое название препарата: Рабелок (Rabeloc)
Международное непатентованное наименование: Рабепразол (Rabeprazole)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые кишечторастворимой оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы)
Действующее вещество: Рабепразол (rabeprazole) натрия.
Фармакотерапевтическая группа: Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор.
Фармакологические свойства: Рабелок принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензимидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н-2 – рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента Н+/К+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом и, таким образом, Рабелок классифицируется как ингибитор протонной помпы желудка, который блокирует финальную стадию изготовления кислоты.
Экспериментально доведено, что после введения в организм рабепразол натрия быстро исчезает, как из плазмы, так и с слизистой оболочки желудка. Он имеет слабощелочные свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках.
Рабепразол натрия превращается в активную сульфенамидную форму путём протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонной помпы.
Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг Рабелока
антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Эффект торможения базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 час. после приема первой дозы Рабелока становил 69% и 82%, соответственно, а длительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола натрия касающиеся торможение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, но стабильное торможение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема секреторная активность нормализуется в течение 2 – 3 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. При приёме 10 мг или 20 мг Рабелока один раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 – 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастала, что отображало торможение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались до выходных уровней, как правило, в течение 1 – 2 недель после приостановки лечения.
Показания к применению:
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоri) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит в стадии обострения.
Противопоказания:
Рабелок противопоказаний пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола натрия, замещенным бензимидазолам или к любому другому ингредиента этого препарата. Рабелок противопоказаний также беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью; детям младше 14 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диаздепам, фенитоип, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов прогонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период полувыведения.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Способ применения и дозы:
При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг один раз в сутки (при необходимости 40 мг два раза в сутки по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 – 4 недели, при язве желудка – 2 – 8 недель, а при ГЭРБ – 4 – 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.
При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг один раз в сутки, или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 – 3 недель.
Для эрадикации Н. Руlоri необходимо обратиться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.
Рабелок по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + амоксициллин по 1 г два раза в сутки в течение 7 дней.
Рабелок по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + метронидазол по 400 мг два раза в сутки в течение 7 дней.
Оптимальную схему уничтожения Н. Руlоri рекомендует врач.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 20 – 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует распределять на два приема), курс лечения – 2 – 8 недель.
При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке два раза, или две таблетки один раз в сутки) в течение 2 – 4 недель.
Таблетки нельзя разжёвывать или дробить, а необходимо проглатывать целыми.
Побочное действие:
о стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.
Передозировка:
Симптомы. Сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd. (Индия)
