Торговое название препарата: Прозерин (Proserin)
Международное непатентованное название: Неостигмина метилсульфат
Лекарственная форма: таблетки, раствор для инъекций (уколы), раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения:
Действующее вещество: Неостигмина метилсульфат
Фармакотерапевтическая группа: холинэстеразы ингибитор
Фармакологическое действие:
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания к применению:
Для всех лекарственных форм Прозерина: Миастения gravis; Параличи; Двигательные нарушения после травмы мозга; Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита. Дополнительно для инъекционных растворов: Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение); Невриты; Слабость родовой деятельности (для стимуляции); Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов); Атрофия зрительного нерва.
Противопоказания:
Для всех лекарственных форм: Эпилепсия; Аритмии; Брадикардия; Стенокардия; Ишемическая болезнь сердца; Ваготомия; Выраженный атеросклероз; Гиперкинезы; Тиреотоксикоз; Бронхиальная астма; Инфекционные заболевания в остром периоде; Гиперплазия предстательной железы; Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; Перитонит; Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; Беременность; Лактация; Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дополнительно для таблеток: Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы; Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; подкожно — по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сутки; в офтальмологии — по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь — 0,015 г, суточная — 0,05 г, под кожу разовая — 0,002 г, суточная — 0,006 г.
При применении прозерина для купирования (снятия) действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введение такой же дозы прозерина (при пояатении брадикардии /урежении пульса/ делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение 20-30 мин.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Условия хранения препарата:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: ОАО «Дальхимфарм» (4602824007676), Новосибхимфарм, Россия (4602212001163)
