Торговое название препарата: Простап (Prostap)
Международное непатентованное наименование: Лейпрорелин (Leuprorelinum)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций
Действующее вещество: лейпрорелин
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологические свойства:
Противоопухолевое средство, синтетический аналог эндогенного ГРФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности. Обратимо подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола — у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 нед лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Показания к применению:
Рак предстательной железы, эндометриоз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона); маточные кровотечения неясного генеза, беременность, лактация.
Способ применения и дозы:
В/м или п/к — по 3,75 мг, однократно, в 4 нед.
Побочное действие:
Тошнота, рвота, диарея, приливы крови к лицу, нарушения слуха, шум в ушах, парестезии, чувство сдавления грудной клетки, осталгия, боль в области плечевых суставов, в конечностях, изменение ЭКГ, расстройство мочеиспускания, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, атрофия семенных желез, дискомфорт в области промежности, снижение массы тела, усиление роста волос на голове, сильное потоотделение, повышение уровня ферментов печени в плазме крови, дерматит, сыпь, кожный зуд.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Takeda Chemical Industries, Япония.
