Торговое название препарата: Профлузак (Proflusak)
Международное непатентованное наименование: Флуоксетин (Fluoxetine)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Флуоксетин (Fluoxetine)
Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант
Фармакологические свойства:
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина (5НТ-рецепторы) в синапсах нейронов ЦНС, мало влияет на обратный захват дофамина. Профлузак является слабым антагонистом холинергических, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, H1-гистаминовых рецепторов. В отличие от других антидепрессантов практически не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, обсессивно-компульсивных расстройств, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не обладает седативным эффектом. При приеме в средних терапевтических дозах не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Стойкий клинический эффект развивается через 2 нед. регулярного приема препарата и продолжается в течение нескольких недель после его отмены.
Фармакокинетика
Хорошо (до 95%) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но несколько замедляет его скорость.
Максимальная концентрация препарата в плазме определяется через 6-8 ч после приема. Связь с белками плазмы — 90%. Биодоступность — более 60%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем диметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и др. неидентифицированных метаболитов. Выводится, в основном, почками, 12% — через кишечник. Период полувыведения флуоксетина около 2-3 сут, норфлуоксетина — 7-9 сут. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется. Проникает (25% от концентрации в плазме) в грудное молоко.
Показания к применению:
депрессии различного генеза;
обсессивно-компульсивные состояния;
булимический невроз
Противопоказания:
повышенная чувствительность к препарату;
атония мочевого пузыря;
выраженное нарушение функции почек;
закрытоугольная глаукома;
аденома предстательной железы;
судорожный синдром различного генеза;
эпилепсия;
одновременное назначение ингибиторов МАО;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Несовместим с ингибиторами МАО, фуразoлидоном, прокарбазином, селегелином, триптофаном — может возникнуть «серотониновый синдром» (гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея). При одновременном применение с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. этанолом) усиливает их эффект. Усиливает действие трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), антикоагулянтов и гипогликемизирующих лекарственных препаратов. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в плазме.
Способ применения и дозы:
При депрессиях различного генеза, обсессивно-компульсивных состояниях начальная доза препарата — 20 мг 1 раз/сут. в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости дозу еженедельно увеличивают до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг, кратность приема — 2-3 раза/сут. Курс лечения — 3-4 нед. При булимическом неврозе — по 20 мг 3 раза/сут.
Особые указания:
С осторожностью, под строгим контролем врача назначают препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении функции печени и почек У больных с сахарным диабетом во время терапии Профлузаком возможно развитие гипогликемии, а после его отмены — гипергликемии, что требует коррекции режима дозировании гипогликемизирующих препаратов.
У пациентов с эпилепсией (в т.ч. в анамнезе) при применении Профлузака существует вероятность развития эпилептических припадков. Период между отменой ингибиторов МАО и началом приема Профлузака должен быть не менее 2 нед., а между отменой Профлузака и началом терапии ингибиторами МАО не менее 5 нед.
Во время приема препарата необходимо исключить употребление алкоголя, а также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
В начале лечения или при повышении дозы временно возможны: головная боль, нервозность, нарушение сна, усиление тревоги, повышенная утомляемость, недержание или задержка мочи, снижение либидо, дисменорея, вагинит, замедленная эякуляция, снижение аппетита, нарушения вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение массы тела.
Редко: гипонатриемия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд, чувство жара), ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение остроты зрения, боли в мышцах и суставах.
Передозировка:
Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Срок годности: 2 года 6 месяцев.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН АО (Россия) (4601969003017)
