Торговое название препарата: Прайтор (Pritor)
Международное непатентованное название: Телмисартан
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: телмисартан
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологическое действие:
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, обструкция желчевыводящих путей, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, печеночная и/или почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза взрослым — 40 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня через 2 нед доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки. Применение Прайтора возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например с гидрохлоротиазидом (подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД). При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4–8 нед после начала лечения.
У больных с легкой степенью почечной недостаточности изменений дозировки не требуется. У больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени суточная доза Прайтора не должна превышать 40 мг/сут. Пожилым пациентам препарат назначается в обычной дозе.
В настоящее время нет данных о безопасности и эффективности Прайтора у детей.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны ССС: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Условия хранения препарата:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма, Германия