Торговое название препарата: Пимидель (Pimidel)
Международное непатентованное наименование: пипемидовая кислота
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: пипемидовая кислота
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, хинолон
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат оказывает бактерицидное действие.
Пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Проведенные в условиях in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.
Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Создает высокие концентрации и моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-60%. После приема внутрь в дозе 400 мг, максимальная концентрация препарата (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.
Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время полувывеления препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а обший клиренс 6,3 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 часов. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается терапевтическая концентрация.
Показания к применению:
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, и др.), простатит. Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
Противопоказания:
тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин. и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммол/л);
беременность (особенно I — III триместры) и период лактации;
детский возраст,
органические поражения центральной нервной системы:
инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями;
повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450, в связи с чем, особенно важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином. Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови, в результате замедления их метаболизма, может являться причиной проявления их нежелательных действий.
Способ применения и дозы:
Средняя доза для взрослых — 2 раза по 2 капсулы в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал дозировки не должен превышать 8 часов. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения 10 дней, при необходимости продлевается врачом. При заболевании почек продолжительность терапии составляет от 3 ло 6 недель, при простатите 6-8 недель. Вo время терапии больному рекомендуется обильное питье.
Особые указания:
При появлении аллергических реакций к препарату — необходимо прекратить его применение. При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек. При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. Больным с эпилепсией назначать строго следуя показаниям с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. В течение курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос.
Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость.
Очень редко — депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, а также возможна аллергическая сыпь, крапивница и зуд. Пипемидовая кислота у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.
Передозировка:
При передозировке препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях — судороги. Рекомендуется провести промывание желудка, контролировать жизненные функции (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови гемодиализом. Специфического антидота не существует.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: КРКА, д.д. Ново место (Словения)
