Торговое название: Парнасан (Parnasan)
Международное непатентованное название препарата: Оланзапин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: оланзапин
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармакодинамика:
Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, H1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Показания к применению:
Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами; биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз; профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).
Противопоказания:
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, печеночной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении и/или нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза, в т.ч. миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам пожилого возраста, а также при одновременном приеме лекарственных средств центрального действия; при фенилкетонурии, иммобилизации, при беременности.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. При шизофрении: у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут. При эпизоде мании, связанном с биполярными расстройствами: у взрослых — 15 мг/сут в качестве монотерапии или 10 мг/сут в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе). Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии — 10 мг/сут. Для пациентов, уже получавших препарат парнасан для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом парнасан в случае нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или для профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5–20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко — судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко — злокачественный нейролептический синдром — ЗНС, дистония (включая окулогирный криз) и поздняя дискинезия. При резкой отмене препарата парнасан очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота; со стороны ССС: часто — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто — брадикардия с коллапсом или без; очень редко — увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен); со стороны пищеварительной системы: часто — транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта; транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, особенно в начале терапии; редко — гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко — панкреатит; со стороны обмена веществ: очень часто — увеличение массы тела; часто — повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко — гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия; со стороны органов кроветворения: часто — эозинофилия; редко — лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, нейтропения; со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз; со стороны мочеполовой системы: очень редко — задержка мочи, приапизм; со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь; нечасто — реакции фотосенсибилизации; очень редко — алопеция. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто — астения, периферические отеки; очень редко — синдром отмены.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1А2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении СYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1А2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1А2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов изофермента CYP1А2. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при приеме внутрь на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина. Флуоксетин — ингибитор изофермента CYP1A2 (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется). Однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (СYP2С9), теофиллин (СYP1А2) и диазепам (СYP3А4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно. Терапевтический мониторинг за содержанием вальпроевой кислоты в плазме крови показал, что при одновременном применении с оланзапином, изменений доз вальпроевой кислоты не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократный прием алкоголя в дозе 45 мг/70 кг не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением седативного действия на ЦНС.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
