Торговое название: Панклав (Panclav)
Международное непатентованное название: Амоксициллин + Клавулановая кислота
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы II, III, IV и V — по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении β-лактамаз типа I. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами.
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.
Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы.
Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, в среднем ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.
Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично — в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты — до 4.5 ч.
Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества — перитонеальным диализом.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);
инфекции в гинекологии (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт);
инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);
инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);
гонорея;
шанкроид;
одонтогенные инфекции.
Противопоказания к применению:
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при беременности, в период лактации, у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов).
Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таб. 250 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 2 таб. по 250 мг или 1 таб. по 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях рекомендуемая доза — 1 таб. по 500 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Больным с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таб. по 500 мг каждые 12 ч, больным с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) — 1 таб. по 500 мг каждые 24 ч.
При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более.
Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия:
Нежелательные проявления со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени – трансаминаз, нарушения функции печени, стоматит; в очень редких случаях были зарегистрированы псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Аллергические проявления в виде крапивницы, кожного зуда, эритематозного высыпания; редки случаи многоформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, острого генерализованного экзантематозного пустулеза, сывороточной болезни, отека Квинке; крайне редки — эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилактического шока.
ЦНС: у некоторых пациентов возникали судороги, головокружение, головная боль.
Среди прочих негативных побочных явлений: кандидоз, суперинфекция (за счет роста нечувствительной к Панклаву микрофлоры), обратимое повышение протромбинового времени, интерстициальный нефрит, вагинит.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию Панклава, аскорбиновая кислота — повышает.
При одновременном применении Панклава с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм действия.
При одновременном назначении Панклав повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
При сочетанном применении с Панклавом уменьшается эффективность пероральных контрацептивов; с этинилэстрадиолом — повышается риск развития кровотечений «прорыва».
Панклав уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение Панклава с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Хемофарм А.Д., Сербия (8600097414319, 8600097304092)
