Торговое название препарата: Паклитаксел (Paclitaxel)
Международное непатентованное наименование: Паклитаксел (Paclitaxelum)
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: паклитаксел
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид
Фармакологические свойства:
Паклитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.
Показания к применению:
Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.
Противопоказания:
Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Способ применения и дозы:
В/в в виде 3- или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 нед. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Например 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь — приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел; 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в — за 30–60 мин до введения препарата Паклитаксел. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Паклитаксел применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 нед. Введение препарата Паклитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов — не менее 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела следует снизить на 20%. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется. При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко — явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.
Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.
Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации – некроз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%. Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела. На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
БИОЛЕК — Харьковское предприятие по производству иммунобиологических и лекарственных препаратов, ЗАО, Украина (4823010902791), Jodas Expoim/NovaLek, Индия/Россия (8906072523879, 8906072523695), Лэнс-Фарм/Верофарм (4605095005716, 4605095011311, 4605095009585, 4605095009592, 4605095009608, 4605095005723, 4605095009615, 4605095009622, 4605095005709), Россия, Teva/Pharmachemie (8711218100131, 8711218100155, 4670008163371, 8711218100124) Нидерланды, Ever Neuro Pharma (9088882426669, 9088882426652, 9088881320722), Австрия
