Торговое название препарата: Оптигинал (Optiginal)
Международное непатентованное название: Сертаконазол + Лидокаин
Лекарственная форма: суппозитории вагинальные
Действующее вещество: сертаконазол + лидокаин
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство
Фармакологическое действие:
Сертаконазол — противогрибковый препарат, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata и других грибов рода Candida).
Лидокаин — местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Фармакокинетика
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10 % от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие Т1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Показания к применению:
местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензотиофена и другим компонентам препарата;
тяжелые нарушения функции почек и печени;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата:
при нарушениях функции печени и почек;
при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии;
при местной инфекции в области применения;
при травмах слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;
при сопутствующих острых заболеваниях;
у ослабленных больных;
у пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют интравагинально однократно. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.
В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.
Перед применением препарата необходимо произвести тщательный туалет наружных половых органов с использованием нейтрального мыла.
Коррекция режима дозирования
Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал. У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения может увеличиваться в 2 и более раза. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.
Пациенты с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал пациентам, имеющим генетическую предрасположенность к злокачественной гипертермии.
Детский возраст. Противопоказано применять препарат Оптигинал у пациентов младше 18 лет, т.к. клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.
Побочные действия:
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции: редко — ощущение жжения, зуд во влагалище.
Случаи передозировки не зарегистрированы.
При случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом, возможно возникновение следующих симптомов: повышенной потливости, бледности кожных покровов, головокружения, головной боли, сонливости, нарушения чувствительности, тремора, беспокойства, психомоторного возбуждения, судорог, нарушения зрения, гипотонии, нарушения сердечного ритма, озноба, метгемоглобинемии. Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Биокад ЗАО, Россия
