Торговое название препарата: Онириа (Oniria)
Международное непатентованное название: Золпидем
Лекарственная форма: капли для приёма внутрь
Действующее вещество: золпидем
Фармакотерапевтическая группа: снотворное средство
Фармакологическое действие:
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Эффект наступает быстро. Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ.
Согласно классификации аллостерические участки комплекса γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются со-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: ω1 ω2 и ω3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с
ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия. Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецепторам (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецепторам (определенные периферические области). Фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионных каналов хлора.
Укорачивает время засыпания., уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
После приема дозы 5 мг и 10 мг Cmax составляют соответственно 59 иг/мл и 121 нг/мл, ТCmax от 0,5-3 ч (среднее ТCmax 1,6 ч).
При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется. Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать одновременно или непосредственно после приема пищи. Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы — 92 %.
Существует линейная зависимость между дозой препарата и концентрацией золпидема в плазме.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60%) и через кишечник (около 40%).
T1/2 золпидема составляет от 0,7-3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).
Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.
Не индуцирует микросомальные ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2, (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50 %. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания к применению:
Нарушения сна:
затрудненное засыпание;
ранние и ночные пробуждения.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к золпидему и другим вспомогательным компонентам препарата;
тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
синдром апноэ во сне;
тяжелая дыхательная недостаточность;
I триместр беременности и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, II и III триместры беременности, дыхательная недостаточность легкой и средней степени, тяжелая миастения gravis, пациенты с психическими заболеваниями.
Способ применения и дозы:
Флакон снабжен капельницей. 1 мл соответствует 25 каплям, что эквивалентно 10 мг золпидема.
Капли для приёма внутрь следует принимать вместе с жидкостью (водой) непосредственно перед сном.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче. В среднем, она должна составлять от нескольких дней до двух недель и не должна превышать 4 недели, включая период отмены. Отмена должна проходить с учетом индивидуальных особенностей пациента.
В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития «рикошетной» бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).
Взрослые
Рекомендованная суточная доза составляет 10 мг (25 капель).
Суточная доза золпидема не должна превышать 10 мг.
Побочные действия:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.
Частота развития большинства побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты чаще отмечаются у женщин, чем у мужчин.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
Часто: сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации (в том числе зрительные и слуховые), повышенная возбудимость, «кошмарные» сновидения, эмоциональная лабильность, вертиго, атаксия.
Нечасто: мигрень, парастезии, тремор, спутанность сознания, снижение концентрации внимания (при недостаточности времени сна), раздражительность, эйфория.
Редко: агрессивность, бред, психотические расстройства, сомнамбулизм, неадекватное поведение и другие нарушения в поведении (эти реакции чаще случаются у пожилых людей).
Очень редко: гнев.
Частота неизвестна: дисфория, поведенческие расстройства, лекарственная зависимость (может развиться в том числе и при приеме терапевтических доз), при отмене препарата синдром «отмены» или «рикошетная» бессонница, снижение либидо, привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: диарея.
Нечасто: тошнота, рвота, абдоминальные боли, дисфагия, метеоризм, икота, гастроэнтерит.
Редко: повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Не очень часто: мышечная слабость, артрит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.
Редко: бледность, отек Квинке.
Со стороны органов зрения:
Нечасто: диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: тахикардия, цереброваскулярные расстройства, повышение и снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания:
Нечасто: бронхит, кашель, одышка.
Со стороны эндокринной системы:
Нечасто: гипергликемия.
Прочие:
Часто: чувство усталости.
Нечасто: травмы, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), периферические отеки, лихорадка.
При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в настоящей инструкции по применению, следует обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие:
Перед приемом препарата пациент должен сообщить врачу о всех лекарственных препаратах, которые он принимает, включая отпускаемые без рецепта.
Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.
Комбинации, требующие осторожности при применении: лекарственные средства (ЛС), угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, другие снотворные средства, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые средства центрального действия), противоэпилептические средства, ЛС для общей анестезии, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен — усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания. Бупренорфин — риск угнетения дыхания.
Кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки, а также ритонавир увеличивают T1/2, площадь под кривой «концентрация-время» и снижают клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема).
Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) — незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:
Рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4) ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.
Флумазенил устраняет снотворное действие золпидема.
Условия хранения препарата:
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить 60 суток после первого вскрытия флакона. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: — 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации из аптек: По рецепту
Производитель: Италфармако С.п.А., Испания
