Торговое название препарата: Октидипин (Octidipin)
Международное непатентованное название: Нитрендипин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: нитрендипин
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологическое действие:
БМКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.
Является не только БМКК, но и агонистом Ca2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При СН благодаря периферическому вазодилатирующему действию повышает фракцию выброса ЛЖ, способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно — сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.
Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности
бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. ГОКМП, СССУ, аортальный или митральный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточнотью ЛЖ, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза — по 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки. Затем в зависимости от эффекта дозу увеличивают до 20 мг 2 раза в сутки или уменьшают до 10 мг 1 раз в сутки.
При стойкой артериальной гипертензии — по 10–20 мг 2 раза в сутки длительно. После
2–4 мес лечения дозу можно постепенно уменьшить до 10 мг 1 раз в сутки.
Средняя разовая доза — 10 мг, суточная — 20 мг. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 40 мг.
Пожилым пациентам дозу уменьшают в 2 раза.
Побочные действия:
Со стороны ССС: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, «приливы» крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко — чрезмерное снижение АД.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН — в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза.
Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме.
Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают – ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС.
Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Условия хранения препарата:
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Ай Си Эн Октябрь, Россия
