Торговое название препарата: Нозепам (Nozepam)
Международное непатентованное название: Оксазепам
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: оксазепам
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности.
T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания к применению:
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).
C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность препарата не определены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут.
Бессонница — 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция — 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг
1 раза в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет
2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Органика, Россия
