Торговое название препарата: Новокаинамид
Международное непатентованное наименование (МНН): Прокаинамид (Procainamid)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит: активное вещество новокаинамид — 100,0 мг;
вспомогательные вещества — натрия пиросульфит, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболеваний сердца.
Антиаритмические препараты.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Новокаинамид — антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере – через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий.
Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Оказывает сосудорасширяющее действие, что способствует снижению артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном введении 15-60 минут.
Показания к применению
Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» {torsadesdepointes), лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).
С осторожностью; инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.
Беременность и период лактации
При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Раствор новокаинамида вводится внутривенно или внутримышечно.
Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят внутривенно (после предварительного разведения в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе) в дозе 0,2-0,5 г (редко — 1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг в минуту, При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.
Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг на 0,9 % NaCl растворе в течение 25-30 минут, поддерживающая доза при внутривенном введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение — по 0,5-1 г (1-10 мл 10 % раствора) до 2-3 г/сутки, однако предпочтительнее пероральный или внутривенный пути введения.
Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма.
Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельном) введении: разовая — 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная — 3 г (30 мл 10 % раствора).
Детям вводят внутримышечно в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей — 4 г.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы, горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром внутривенном введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы- спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение артериального давления, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.
Лечение: сразу же после передозировки — промывание желудка, индукция рвоты, применение лекарственных средств закисляющих мочу; гемодиализ, при снижении артериального давления — введение норэпинефрина или фенилэфрина, натрия гидроксикарбамид способен устранить расширение QRS или артериальную гипотензию, поддержание проходимости дыхательных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта. Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения. Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.
Амиодарон повышает уровень прокаинамида в плазме крови.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особенности применения
При проведении терапии необходимо проводить контроль артериального давления и электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью П-Ш стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами: в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Меры предосторожности
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Форма выпуска
По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель: ОАО Органика, ФГУП Мосхимфармпрепараты им. Семашко
