Торговое название препарата: Норваск (Norvasc)
Международное непатентованное наименование: Амлодипин
Действующее вещество: Амлодипин
Лекарственная форма: Таблетки
Фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое действие:
Антиангинальное, антигипертензивное. Норваск блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к снижению АД. Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления O2 за счет расширения артериол и снижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки O2 вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.
Показания к применению:
артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания к применению:
Норваск категорически противопоказан в следующих случаях:
При тяжелой артериальной гипотензии;
При обструкции выносящего тракта лишь левого желудочка;
При гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности сразу после инфаркта миокарда;
До 18 лет (безопасность и эффективность до настоящего времени не установлены);
При повышенной чувствительности к веществу Амлодипину, а также входящим в его состав вспомогательным веществам, а также другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применять данный препарат нужно пациентам с:
печеночной недостаточностью,
нестабильной стенокардией,
хронической сердечной недостаточностью,
аортальным и митральным стенозом,
острым инфарктом миокарда,
гипертрофической кардиомиопатией,
СССУ (брадикардия и выраженная тахикардия),
артериальной гипотензией, а также при совместном применении с ингибиторами либо индукторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны нервной системы: часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: нечасто — нарушение эректильной функции, гинекомастия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение/снижение массы тела; очень редко — гипергликемия.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема.
Прочие: нечасто — озноб; очень редко — паросмия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
Применение у больных с нарушенной функцией почек. Рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Лекарственное взаимодействие:
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
При одновременном применении Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Условия хранения препарата:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата:
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия
