Торговое название препарата: Норилет (Norilet)
Международное непатентованное название: Норфлоксацин
Лекарственная форма: капли глазные и ушные, таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: норфлоксацин
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство — фторхинолон
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Обладает широким спектром антибактериального действия.
Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzerr, прочие — Ureaplasma urealyticum.
Неактивен в отношении облигатный анаэробов.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них
ДНК — гиразы. На фоне приема норфлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов
ДНК — гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmах) и биодоступность. Биодоступность –
20 — 40%. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) при пероральном приеме — 60 мин. Связь с белками плазмы — 10-15%. Хорошо распределяется в тканях организма. Терапевтические концентрации достигаются в паренхиме почек, яичниках, жидкости семенных канальцев, предстательной железе, матке, органах брюшной полости и малого таза, желчи, материнском молоке, глазной жидкости, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизируется в печени (5-8%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (32%) и в виде метаболитов (5-8%), остальная часть — через кишечник с желчью.
При хронической почечной недостаточности — ХПН (клиренс креатинина (КК) выше
20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.
Показания к применению:
Внутрь — бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (простатит, цервицит, эндометрит), ЖКТ (сальмонеллез, шигеллез), неосложненная гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией, диарея путешественников.
Местно — наружный отит, средний острый отит, хронический средний отит; профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органе слуха; конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит; профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.C осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная/печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь: при инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг препарата 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите — 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей — до 12 нед. При остром бактериальном гастроэнтерите — 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците — однократно 800 мг; при брюшном тифе — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса — по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов — по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников — по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей — по
200 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают
1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.
Местно: по 1-2 кап в пораженный глаз или ухо 4 раза в день. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть увеличена до 1-2 кап через каждые 2 ч.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гипсркреатининемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.
При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).
При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Снижает эффект нитрофуранов.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Д-р Редди`с Лабораторис Лтд., Индия
