Торговое название препарата: Нитролингвал-Аэрозоль (Nitrolingual-Spray)
Международное непатентованное название: Нитроглицерин
Лекарственная форма: аэрозоль подъязычный дозированный
Действующее вещество: нитроглицерин
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство — нитрат
Фармакологическое действие:
Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах. Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки. При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин.
Показания к применению:
ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила.
C осторожностью: геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
Способ применения и дозы:
Распыление в рот производится с промежутками 30 с при задержке дыхания (под язык). В начале приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг (1-2 дозы); при острой левожелудочковой недостаточности и при инфаркте миокарда, в зависимости от тяжести состояния, при постоянном контроле артериального давления (с артериальным давлением выше 100 мм рт.ст.) — от 0,4 до 1,2 мг (1-3 дозы). При необходимости можно применить повторно, через 10 мин, в той же дозе. Профилактически перед ангиографией коронарных сосудов –
0,4-0,8 мг (1-2 дозы). Необходим тщательный врачебный контроль при остром инфаркте миокарда с низким АД (нельзя допускать снижения с артериальным давлением ниже
90 мм рт.ст.), аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, черепно-мозговой гипертензии. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Пациентам, получавшим ранее органические нитраты (изосорбид динитрат,
изосорбид-5-мононитрат), может потребоваться более высокая доза.
Побочные действия:
Головная боль, снижение АД и ортостатическая гипотензия с рефлекторным повышением ЧСС, заторможенность и потеря ориентации, головокружение, слабость, тошнота, рвота, приливы крови к лицу, аллергические кожные реакции, коллапс (в некоторых случаях с брадикардией и глубокими обмороками), дерматит с крупнопластинчатым шелушением, усиление стенокардии при резком снижении АД (парадоксальные нитратные реакции).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение с силденафилом, вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами ФДЭ, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при комнатной температуре. Не вскрывать и не нагревать выше 50 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Г. Поль-Боскамп ГмбХ & Ко. КГ, Германия