Торговое патентованное название: Никвитин (Niquitin)
Лекарственная форма: пластырь
Действующее вещество: Никотин
Фармакотерапевтическая группа: средство лечения никотиновой зависимости
Фармакологическое действие:
Препарат для лечения никотиновой зависимости (табакокурения). Никотин, основной алкалоид табака, — вещество природного происхождения. Он является агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
При отказе от курения у зависимых курильщиков возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается характерной тягой к курению, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, нарушением концентрации внимания, тревогой, сонливостью, нарушением сна, легкими соматическими расстройствами (головная боль, миалгия, запор, усталость) и увеличением аппетита и/или прибавкой массы тела. У некоторых пациентов симптомы отмены, такие как тяга к курению, могут быть облегчены стабильным поддержанием более низкого, чем при курении, уровня никотина в плазме.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Клиническими исследованиями было показано, что Никвитин® облегчает симптомы отмены курения. При его применении выраженность тяги к курению уменьшилась не менее чем на 35% независимо времени суток в течение первых двух недель отказа, по сравнению с группой плацебо (р<0.05).
Фармакокинетика
Всасывание
После аппликации пластыря на кожу происходит быстрое чрескожное всасывание никотина, высвобождающегося из адгезивного слоя. Концентрация никотина в плазме достигает стабильного уровня через 2-4 ч после первого применения Никвитина и остается постоянной в течение 24 ч до тех пор, пока пластырь не будет снят. Примерно 68% никотина, высвободившегося из пластыря, попадает в системный кровоток, оставшаяся часть высвободившегося никотина испаряется через края пластыря.
При непрерывном ежедневном применении препарата Никвитин (накладывание на 24 ч), дозозависимые устойчивые концентрации никотина в плазме достигаются и поддерживаются в течение суток при второй аппликации Никвитина. Эти устойчивые максимальные концентрации примерно на 30% выше, чем после первого применения препарата.
Концентрации никотина в плазме пропорциональны дозе трех вариантов дозировки Никвитина.
Средние устойчивые концентрации в плазме составляют примерно 17 нг/мл для пластыря 21 мг/сут, 12 нг/мл для пластыря 14 мг/сут и 6 нг/мл для пластыря 7 мг/сут. Для сравнения, курение сигарет в течение получаса дает среднюю концентрацию никотина в плазме примерно 44 нг/мл.
Указанный ранее пиковый уровень никотина в крови, наблюдаемый при вдыхании сигаретного дыма, не отмечается при применении Никвитина.
Распределение
После снятия пластыря Никвитин® концентрации никотина в плазме снижаются с четким периодом полураспада 3 ч, вследствие продолжающейся абсорбции никотина на кожном участке; для сравнения, при в/в введении период полураспада составляет 2 ч. Через 10-12 ч после снятия пластыря у некурящих пациентов наличие никотина в крови уже не выявляется.
При в/в введении радиоактивного изотопа никотина наблюдается распределение дозы в соответствии с кровотоком, без селективного захвата каким-либо органом. Vd составляет примерно 2.5 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется, в основном, в печени; клиренс плазмы составляет в среднем 1.2 л/мин; почки и легкие также метаболизируют никотин.
Идентифицировано более 20 метаболитов никотина. Считается, что все они фармакологически неактивны. Основные метаболиты — котинин и транс-3-гидроксикотинин. Стабильные концентрации котинина превышают таковые у никотина в 10 раз. T1/2 никотина составляет примерно 1-2 ч, а котинина — 15-20 ч.
Выведение
И никотин, и его метаболиты выводятся почками, примерно 10% никотина в неизмененном виде выводится с мочой. Около 30% может выводиться с мочой при максимальной фильтрации и полном окислении мочи (рН<5).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Разницы в кинетике никотина у мужчин и женщин при применении Никвитина не наблюдалось. У тучных мужчин при применении Никвитина отмечены значительно более низкие показатели AUC и Cmax по сравнению с таковыми у мужчин с нормальной массой тела. Линейная регрессия AUC против общей массы тела показала ожидаемую зависимость (AUC снижается при повышении массы).
При применении препарата на верхней части тела и верхней внешней части руки кинетика никотина была одинаковой.
Показания:
Для облегчения симптомов отмены никотина, в т.ч. тяги к сигаретам при отказе от курения.
По возможности, при отказе от курения, параллельно с применением Никвитина необходимо определенным образом изменить стиль жизни.
Противопоказания:
инфаркт миокарда в анамнезе (незадолго до лечения);
нестабильная или прогрессирующая стенокардия;
стенокардия Принцметала;
тяжелая сердечная аритмия;
недавнее цереброваскулярное заболевание;
повышенная чувствительность к препарату.
Пластырь Никвитин не следует применять некурящим людям, нерегулярным курильщикам и детям.
Способ применения и дозы:
До начала терапии, пациенту необходимо прийти к твердому решению бросить курить. В период отказа, любая попытка курения может вызвать рецидив. Поэтому во время курса лечения курить не рекомендуется. Не следует параллельно применять другие никотин-содержащие продукты. Для более успешного достижения желаемого результата рекомендуется соответствующая психологическая поддержка.
Взрослые (включая пожилых).
Пластырь Никвитин накладывать один раз в день, в одно и то же время, желательно сразу после подъема. Участок кожи для наложения пластыря должен быть чистым, сухим и свободным от волос. После наложения пластырь необходимо на 10 секунд плотно прижать ладонью. Пластырь Никвитин следует накладывать немедленно после извлечения из пакетика. Не снимать в течение суток. Пластырь нельзя накладывать на поврежденную, покрасневшую или раздраженную кожу. Не накладывать на участки кожных складок. Через 24 часа использованный пластырь снимают. Новый накладывают на другой участок кожи. Оставлять один и тот же пластырь на коже более 24 часов и накладывать пластырь на один и тот же участок кожи, по крайней мере, в течение недели, нельзя.
Одномоментно можно накладывать и носить только один пластырь. При желании пластырь можно снимать перед сном. Однако, для уменьшения утренней тяги к курению, рекомендуется носить его в течение 24 часов.
Побочное действие:
При применении Никвитина могут быть побочные эффекты, сходные с таковыми при введении никотина в организм любыми путями, в т.ч. и путем курения. Они связаны с фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. При применении Никвитина в рекомендуемых дозах серьезные побочные эффекты зарегистрированы не были. При применении Никвитина в дозах, превышающих рекомендуемые, у курильщиков, которые при курении не затягиваются, есть вероятность возникновения тошноты, слабости и головной боли.
У лиц, бросающих курить (различными способами), могут быть такие проявления как астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, кашель или гриппоподобный синдром. Такие реакции как депрессия, раздражительность, беспокойство, изменчивость настроения, тревожность, дремота, ослабленная концентрация, бессонница могут быть связаны с синдромом отмены вследствие прекращения курения.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении Никвитина являются реакции в месте наложения пластыря.
Нижеперечисленные побочные эффекты были зарегистрированы в ходе клинических испытаний или выявлены спонтанно.
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000) и очень редко (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: иногда — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: очень часто — нарушения сна, включая аномальный сон и бессонницу, головная боль, головокружение; часто — нервозность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сильное сердцебиение (пальпитация); иногда — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, фарингит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диспепсия, боли в животе, диарея, сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: часто — повышенное потоотделение; очень редко — аллергический дерматит, контактный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны организма в целом: часто — боль в груди, боль в конечностях, боль в месте нанесения пластыря, астения, усталость; иногда — недомогание, гриппоподобный синдром.
Местные реакции: очень часто — транзиторная сыпь, зуд, жжение, покалывание, онемение, отек, боли и крапивница. Большинство местных реакций имеют слабую выраженность и быстро проходят после снятия пластыря. Может отмечаться боль или ощущение тяжести в конечности или в месте наложения пластыря.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Отказ от курения, с применением никотин-заместительной терапии или без нее, может изменить эффект действия применяемых лекарств.
Производитель: ГлаксоСмитКляйн, Великобритания
