Торговое название препарата: Никвесел (Nikvesel)
Международное непатентованное наименование: микофеноловая кислота (mycophenolic acid)
Лекарственная форма: Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: микофеноловая кислота
Фармакотерапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство
Фармакологические свойства:
Иммунодепрессивное средство. Механизм действия связан с ингибированием синтеза гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления инозинмонофосфатдегидрогеназы. Вследствие этого происходит подавление пролиферации T- и B-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза de novo.
Показания к применению:
Профилактика отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином и ГКС.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к микофеноловой кислоте, микофенолату натрия, микофенолату мофетила; детский возраст; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: врожденная недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (в т.ч. при синдромах Леша-Нихена и Келли-Сигмиллера). Заболевания ЖКТ в фазе обострения.
Способ применения и дозы:
Внутрь, таблетки проглатывают целиком, не разжевывая; не следует ломать таблетки.
Препарат Никвесел можно принимать натощак или вместе с пищей.
Терапию препаратом Никвесел у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 48 часов после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг (4 таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 180 мг или 2 таблетки по 360 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 1440 мг). У больных, получающих микофенолата мофетил (ММФ) в дозе 2 г, ММФ может быть заменен на препарат Никвесел в дозе 720 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия:
Инфекционные заболевания: очень часто — вирусные, бактериальные и грибковые инфекции: инфекции мочевыводящих путей, Herpes zoster, кандидоз слизистой полости рта, синусит, гастроэнтерит, Herpes simplex, назофарингит; часто — инфекции верхних дыхательных путей, пневмония; нечасто — раневые инфекции, сепсис, остеомиелит.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — анемия, тромбоцитопения; нечасто — лимфоцеле, лимфопения, нейтропения, лимфаденопатия.
Со стороны психики: часто — раздражительность; нечасто — бредовое восприятие.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — тремор, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, одышка, одышка при физической нагрузке; нечасто — интерстициальная болезнь легких, в т.ч. фиброз легкого с летальным исходом, «застойное» легкое, стридор.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — вздутие живота, боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, послабление стула, тошнота, рвота; нечасто — напряженность брюшной стенки, панкреатит, отрыжка, галитоз, кишечная непроходимость, эзофагит, пептическая язва, субилеус, желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, изъязвление губ, закупорка выводного протока околоушной слюнной железы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперплазия десен, перитонит.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипокальциемия, гипокалиемия, гиперурикемия; часто — гиперкалиемия, гипомагниемия; нечасто — анорексия, гиперлипидемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, акне.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — отклонения результатов функциональных тестов печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД, снижение АД; часто — увеличение степени тяжести артериальной гипертензии; нечасто — тахикардия, отек легких.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, «затуманивание» зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, астения, миалгия; нечасто — боль в спине, мышечные судороги.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто — папиллома кожи, базально-клеточная карцинома, саркома Капоши, лимфопролиферативные нарушения, чешуйчато-клеточная карцинома.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение уровня креатинина в крови; нечасто — гематурия, некроз почечных канальцев, стриктура уретры.
Прочие: часто — утомляемость, периферические отеки, пирексия; нечасто — гриппоподобные заболевания, отеки нижних конечностей, жажда, слабость, ушибы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует назначать одновременно микофеноловую кислоту и азатиоприн.
Не следует использовать живые вакцины у больных с нарушенным иммунным ответом. При использовании других вакцин выработка антител может быть снижена.
При одновременном применении ГМФК и ацикловира у больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК, так и ацикловира. Возможно, они конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения — канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения.
При одновременном назначении с антацидными препаратами всасывание микофенолата натрия снижается, в результате чего AUC МФК уменьшается на 37% и Сmax — на 25%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении микофеноловой кислоты с антацидными препаратами, содержащими гидроксид магния и алюминия.
В связи со своей способностью связывать желчные кислоты в кишечнике колестирамин может снижать концентрацию МФК в крови и AUC. В связи с возможным снижением эффективности микофеноловой кислоты, следует соблюдать осторожность при ее сочетанном применении с колестирамином и препаратами, влияющими на печеночно-кишечную циркуляцию.
Одновременное применение ганцикловира не влияет на фармакокинетику МФК и ГМФК. При достижении терапевтической концентрации МФК клиренс ганцикловира не изменяется. Тем не менее, при сочетанном назначении микофеноловой кислоты и ганцикловира больным с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования ганцикловира, за такими пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение.
У пациентов со стабильным трансплантатом почки в исследовании с перекрестным дизайном изучалась фармакокинетика микофеноловой кислоты в равновесном состоянии при ее одновременном применении с циклоспорином и такролимусом. Средние значения AUC МФК при совместном приеме микофеноловой кислоты и такролимуса были на 19% выше, чем при совместном приеме микофеноловой кислоты и циклоспорина, а значения Сmax МФК — на 20% ниже. Для ГМФК значения AUC и Сmax составили на 30% ниже при приеме микофеноловой кислоты с такролимусом, чем при приеме микофеноловой кислоты с циклоспорином.
В исследованиях у больных со стабильным почечным трансплантатом было показано, что на фоне равновесных концентраций микофеноловой кислоты фармакокинетика циклоспорина не изменялась.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ АО (ИРКУТСК), Россия.
