Торговое название препарата: Никошпан (Nicospan)
Международное непатентованное наименование: никотиновая кислота + дротаверина гидрохлорид
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Каждая таблетка содержит 22 мг никотиновой кислоты и 78 мг дротаверина гидрохлорида.
Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Никотиновая кислота действует в организме после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+), которые участвуют в процессе переноса электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. В высоких дозах она обладает благоприятным действием на содержание жиров в крови, и в комбинации с другими липид-регулирующими препаратами, применяется при гиперлипидемиях. Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Последствием этого ингибирующего действия является увеличение концентрации цАМФ, которая, инактивируя фермент киназу легкой цепочки миозина, ведет к расслаблению гладкой мышцы. Действует на гладкие мышцы, но его эффективность зависит от различных уровней ФДЭ IV, так как содержание ФДЭ IV в тканях неодинаково.
Фармакокинетика
Никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и широко распределяется в тканях организма. Проникает в материнском молоке. Метаболизируется путем превращения в N-метилникотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, также образуется никотин-мочевая кислота. Небольшие количества никотиновой кислоты после приема терапевтических доз выводятся с мочой в неизменном виде.
Дротаверина гидрохлорид быстро всасывается как после парентерального, так и после перорального введения. Он в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также с альфа (HDL)-липопротеинами.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь.
Метаболизм дротаверина происходит в печени. Через 72 часа после приема он практически полностью выведен из организма, примерно в 50% — с мочой и около 30% — с калом. Выводится в основном в форме метаболитов, неизменная форма вещества в моче не обнаруживается.
Данных о фармакокинетических взаимодействиях между никотиновой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время не имеется.
Показания к применению:
Ангиоспастические проявления при атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных артерий, ангиоспазмы, связанные с менопаузой, мигренью.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Уменьшает действие пероральных гипогликемических средств и контрацептивов. При одновременном применении никотиновой кислоты со статинами может повышаться риск миопатии или острого некроза скелетных мышц. При совместном применении дротаверина гидрохлорида с леводопой снижается антипаркинсоннический эффект последней.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в суточной дозе 1-3 таблетки, в случае ангиоспазма или мигрени -натощак, в других случаях — после еды.
Особые указания:
В связи с содержанием лактозы в препарате, может вызывать желудочно-кишечные жалобы у больных, страдающих непереносимостью лактозы.
Побочные действия:
Обычно: гиперемия лица, чувство жара, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия.
Редко: Артериальная гипотензия, головокружение, учащенное сердцебиение, бессонница, запор, обморок, потеря сознания.
Передозировка: Информации не имеется.
Условия хранения: При комнатной температуре (15-25°С), в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: Завод фармацевтических и химических продуктов Хиноин А.О. (Венгрия)
