Торговое название препарата: Невотенз (Nevotens)
Международное непатентованное наименование: Небиволол (Nebivololum)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: небиволол
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства:
Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два вида фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам); L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая применения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия; тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; одновременный прием с флоктафенином, сультопридом; повышенная чувствительность к небивалолу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК< 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Способ применения и дозы:
Невотенз следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием). Максимальная суточная доза — 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (КК < 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения следует проводить по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: Невотенз назначают в дозе 1.25 мг (1/4 таб.) 1 раз/сут, затем эту дозу можно увеличить сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таб.), а затем — до 10 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза препарата Невотенз при терапии хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности хронической сердечной недостаточности. Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Невотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или при AV-блокаде).
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Дерматологические реакции: алопеция, фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов.
Прочие: нарушения зрения (сухость глаз), нарушение потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении с сультопридом повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт». При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Actavis Ltd., Мальта. Balkanpharma-Dupnitza, Болгария.
