Торговое название препарата: Налбуфин (Nalbuphin)
Международное непатентованное наименование: Налбуфин (Nalbuphine)
Лекарственная форма: Раствор для инъекций
Действующее вещество: Налбуфин (Nalbuphine)
Фармакотерапевтическая группа: анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонит
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении — через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов — главным образом с желчью.
Показания к применению:
Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях); премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к налбуфину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).
С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении со средствами для наркоза, снотворными, седативными препаратами, анксиолитиками (транквилизаторами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, антигистаминными средствами с седативным эффектом, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Способ применения и дозы:
Раствор Налбуфина в зависимости от показаний вводят внутримышечно или внутривенно (необходимо предварительное разведение изотоническим раствором хлорида натрия).
Режим дозирования определяется врачом индивидуально в зависимости от переносимости препарата, выраженности болевого синдрома, особенностей больного.
Рекомендуемая взрослая доза при болевом синдроме – 0,15-0,3 мг/кг. Между введениями разовых доз препарата следует соблюдать перерыв не меньше 4 часов. Максимальные дозы Налбуфина составляют: суточная – 2,4 мг/кг, разовая – 0,3 мг/кг. Продолжительность применения не должна превышать 3 дней.
При подозрении на инфаркт миокарда однократно вводят 20 мг инъекционного раствора внутривенно медленно (при необходимости возможно увеличение дозы до 30 мг). При отсутствии положительной динамики через 30 минут можно ввести еще одну разовую дозу. Доза Налбуфина для премедикации – 0,1-0,2 мг/кг. Для введения в наркоз раствор назначают в дозе 0,3-1 мг/кг, затем (для поддержания наркоза) – каждые 30 минут по 0,25-0,5 мг/кг.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиваться симптомы отмены, которые купируются морфином. Если перед началом применения Налбуфина пациент получал морфин, кодеин или другие опиоидные обезболивающие препараты, назначают 25% стандартной дозы.
Терапию должен проводить врач, имеющий опыт работы с Налбуфином. Необходимо обеспечить наличие средств для лечения передозировки, включая налоксон, а также оборудование для проведения искусственной вентиляции легких и интубации.
Особые указания:
Превышать рекомендованные в инструкции дозы Налбуфина не следует, поскольку это может привести к развитию физической зависимости.
Амбулаторным пациентам на время терапии нужно воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.
Побочные действия:
Нервная система: сонливость, головокружение, спутанность сознания, вялость, головная боль, возбуждение, эйфория либо депрессия;
Сердечно-сосудистая система: изменение (снижение либо увеличение) артериального давления, тахи- либо брадикардия;
Дыхательная система: уменьшение минутного объема дыхания;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, диспепсия, сухость во рту, спастические боли;
Аллергические реакции: крапивница, отек гортани, зуд, чиханье;
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения инъекционного раствора, синдром отмены (проявляется как слабость, спастические абдоминальные боли, слезотечение, рвота, тошнота, ринорея, повышение температуры тела, чувство тревоги).
Передозировка:
Симптомы: бледность кожи, миоз, гипотермия, измененное состояние сознания (вплоть до комы), гиповентиляция легких, периодическое дыхание Чейна – Стокса, паралич дыхательного центра, резкое снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение: При угнетении дыхания рекомендуется внутривенное введение налорфина или налоксона. При необходимости прибегают к адекватной вентиляции легких и контролируют показатели центральной гемодинамики.
Условия хранения: Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30°C.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия); ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия)
