Торговое название препарата: Миноциклина гидрохлорид, Миноциклин-ратиофарм (Minocyclin-ratiopharm)
Международное непатентованное наименование: Миноциклин (Minocycline)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Миноциклина гидрохлорид
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик из группы тетрациклинов.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Принцип действия антибактериального вещества обусловлен ингибированием процессов биосинтеза белковых соединений (жизненно необходимых для существования микробной клетки). Миноциклин обратимо блокирует связывания одной из структурных частиц РНК с 30S субъединицей рибосомы.
Таким образом, вещество останавливает построение пептидной цепи. Однако сила терапевтического действия препарата напрямую зависит от показателей, характеризующей AUC (в медицинской литературе обозначается площадь под кривой «концентрация — время») и интенсивности бактериальной контаминации.
Развитие резистентности к Миноциклину может быть вызвано несколькими причинами. В первую очередь это мутация мембранных каналов, обеспечивающих поступление лекарственного вещества внутрь патогенной клетки. Также возможно возникновение специфических механизмов защиты рибосомных протеинов, что препятствует связь антибактериального соединения с рибосомой. Крайне редко специалисты отмечают инактивацию препарата ферментами.
В экспериментах на животных при длительном приеме регистрировали изменение функциональной активности щитовидной железы, пожелтение зубной эмали вследствие накопления действующего вещества в костной ткани. Мутагенный и канцерогенный потенциал не выявлен. Также не установлено влияния препарата на работу репродуктивной системы.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема капсулы активный компонент практически в полном объеме всасывается из верхних отделов тонкого кишечника. Терапевтические концентрации в плазме отмечают спустя полчаса, максимальные (на уровне 2–3 мг/л) — через 1–2 часа. При однократном внутривенном введении препарата в дозе 200 мг содержание миноциклина в крови составляет 4–7 мг/мл.
Распределение. Распространяется по всем тканям организма. Особенно высокие концентрации отмечают в печени и желчном пузыре. Также обнаруживается в гайморовых пазухах, плевре. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В очагах воспаления при менингите концентрация активного компонента достигает 50% от таковой в сыворотке крови. Связывается с белками на 75%. Проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Способен кумулировать, в костной ткани образует соединения с ионами Са2+.
Биотрансформация. Порядка половины принятой дозы подвергается метаболизму с образованием терапевтически неактивных соединений.
Элиминация. Период полувыведения составляет от 14 до 22 часов, но может существенно изменяться при сопутствующих заболеваниях почек и печени. Выделение осуществляется преимущественно через ЖКТ (с желчью либо путем непосредственной секреции из кровотока в просвет кишечника). Около трети дозы элиминируется почками.
Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. При поражении почек период полувыведения значительно изменяется. Сопутствующие заболевания печени повышают риск лекарственного гепатита. У детей (старше 8 лет, до этого возраста применение средства противопоказано) параметры фармакокинетики Миноциклина схожи со взрослыми. Данных о фармакологических особенностях препарата у больных старше 65 лет нет.
Проявляет бактериостатическую активность в отношении:
золотистого стафилококка (в том числе резистентного к пенициллину и тетрациклину);
эпидермального стафилококка (устойчивого к действую Метициллина);
β-гемолитического стафилококка;
энтерококков;
пневмококков;
штаммов ацинетобактер;
бруцелл;
бордетелл;
штаммов цитробактер;
штаммов энтеробактер;
кишечной палочки;
микобактерий;
актиномицетов (в том числе штаммов Nocardia);
микоплазм;
хламидий;
риккетсий;
уреаплазм;
анаэробных бактерий (пептострептококков, клостридий, эубактерий и др.).
При подозрении на инфекцию, вызванную гемофильной палочкой, клебсиеллой, гонококком или менингококком рекомендуют предварительно сделать бакпосев с определением чувствительности к действию антибактериального средства.
Показания к применению:
Использование целесообразно при инфекциях, спровоцированных чувствительной к действию медикамента патогенной бактериальной флорой.
Препарат прописывают при:
инфекциях желчного пузыря и желчевыводящих путей;
бактериальных поражениях урогенитального тракта, в том числе циститы, гонорея, пиелонефриты, спровоцированные гонококком, кишечной палочкой, протеем, клебсиеллой, энтеробактер;
гонорейном поражении слизистой оболочки прямой кишки и горла, сифилисе (при наличии противопоказаний к антибиотикам из группы пенициллинов);
инфекциях кожи и мягких тканей (абсцесс, фурункулез, импетиго, пиодерма), вызванных бактериями штамма Staphylococcus, протеем, кишечной палочкой (при некоторых заболеваниях Миноциклин является препаратом выбора и назначается при непереносимости или резистентности к другим антибиотикам);
поражениях респираторного тракта, в том числе бронхиты, фарингиты, пневмонии, бронхопневмонии, синуситы и тонзиллиты, вызванные гемофильной палочкой, клебсиеллой, энтеробактер (Миноциклин не прописывают при острых поражениях горла).
Кроме того препарат назначают при орнитозе, чуме, туляремии, бруцеллезе, холере, листериозе, сибирской язве, актиномикозе. В составе комбинированной терапии возможно применение медикамента при амебиазе, носительстве менингококка для предупреждения развития заболевания.
Противопоказания:
индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата лекарственных и терапевтически неактивных веществ;
тяжелые аллергические реакции на Доксициклин и другие антибиотики тетрациклиновой группы в анамнезе;
порфирия;
терминальные поражения печени и почек;
критическое снижение количества лейкоцитов;
системная красная волчанка;
миастения (myasthenia gravis);
детский возраст до 8 лет (в зарубежных источниках, в частности, по информации, приведенной на сайте FDA, рекомендуют воздержаться от применения Миноциклина до достижения 13 лет).
В связи с особенностями фармакокинетики препарата, его прием противопоказан при вынашивании ребенка. Также на период терапии следует отказаться от грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пенициллины. Одновременно не назначают из-за взаимного снижения антибактериальной активности.
Антикоагулянты. Необходимо уменьшение дозы из-за снижения свертываемости крови.
Антациды. Снижают биодоступность Миноциклина. Перерыв между приемом должен составлять не менее 1–1,5 часов.
Изотретиноин. Назначают с осторожностью.
Алкалоиды. Лечение проводят под постоянным контролем.
Гормональные контрацептивы. Снижается противозачаточная активность, что требует использования дополнительных средств предупреждения нежелательной беременности.
Цитостатики. Высок риск побочных реакций.
Способ применения и дозы:
Перед началом курса терапии врач должен объяснить пациенту, что за лекарство Миноциклин, описать вероятные побочные реакции, четко разъяснить важность соблюдения дозировки и продолжительности лечения.
Взрослые. На начальной стадии терапии суточная доза составляет 400 мг препарата, затем – по 200 мг в сутки. Общую дозу делят на два приема со строгим интервалом 12 часов.
Дети (с массой тела больше 50 кг или старше 13 лет в соответствии с рекомендациями американской FDA). Начальная дозировка составляет 4 мг/кг, затем ее понижают до 2 мг/кг. Тактика применения такая же — суточное количество пьют в два приема с интервалом 12 часов.
Точную дозировку и продолжительность терапии определяет врач в соответствии с основным диагнозом и предполагаемой чувствительностью к действию Миноциклина. Принимают лекарство целиком, запивая достаточным количеством воды или молока при повышенной кислотности либо язвенных поражениях слизистой оболочки ЖКТ.
Средняя продолжительность терапии составляет 4–6 недель. Прекращение лечения возможно только по усмотрению врача.
Особые указания:
Совместимость с алкоголем
Потребление спиртного противопоказано.
Особые указания и меры предосторожности
При развитии тяжелой аллергии прием прекращают.
При упорной диарее исключают псевдомембранозный колит.
При длительном приеме или сопутствующих заболеваниях печени постоянно контролируют функции органа для предупреждения аутоиммунного гепатита.
Из-за повышения фоточувствительности пациенту следует избегать прямых солнечных лучей.
После приема препарата не рекомендуют принимать горизонтальное положение 30–40 минут во избежание язвенной болезни.
Побочные действия:
Влияние на ЦНС: повышение внутричерепного давления, головокружение (крайне редко — нарушение речи), головные боли, сонливость, судорожные расстройства.
Гастроинтестинальные осложнения: патологическое снижение аппетита, тошнота и рвота, нарушения стула, диспепсические симптомы, стоматиты, глоссит, энтероколит, поражения поджелудочной желез, изъязвления слизитой оболочки ЖКТ. В единичных случаях — псевдомембранозный колит.
Воздействие на костную ткань, включая зубы: изменение цвета зубной и гипоплазия эмали (особенно у детей, не достигших 13-летнего возраста), крайне редко — артриты и другие поражения соединительной ткани.
Влияние на почки: нечасто — интерстициальные нефриты и другие поражения органа, носит дозозависимый характер.
Осложнения со стороны эпидермального покрова: сыпь различного характера, редко — выпадение волос, фоточувствительность, крапивница, изменение окраса ногтей, губ, кожи и слизистых. В единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, васкулиты, токсический эпидермальный некролиз.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, ангионевротический отек, полиартралгии, анафилактические состояния.
Аутоиммунные осложнения со стороны печени, миокарда, кожных покровов.
Влияние на респираторный тракт: кашель, диспноэ, крайне редко — бронхоспазм, манифестация астмы, пульмонарная эозинофилия, пневмониты.
Пациенты также могут предъявлять жалобы на повышение температуры, нарушения работы печени. Отмечают изменения со стороны лабораторных анализов, печеночных проб, гормональных тестов.
Известны случаи формирования псевдоопухоли мозга, проявляющейся в виде головной боли и расстройств зрения. Как правило, большинство побочных реакций носят обратимый характер и быстро исчезают после прекращения приема лекарственного средства.
Передозировка:
При передозировке возможны повреждения поджелудочной железы, печени и почек. Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
При комнатной температуре (но не выше 25°С).
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Ratiopharm (Германия)
