Торговое название препарата: Микафор (Mikafor)
Международное непатентованное наименование: Гидрохлоротиазид + Телмисартан
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: гидрохлоротиазид, телмисартан
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство)
Фармакологические свойства:
Эффективность комбинированного препарата выше, чем отдельных его компонентов.
Механизм действия.
Препарат МИКАФОР представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.
Прием МИКАФОР 1 раз/сут приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецептору) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) – фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно, 6-12 ч.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата МИКАФОР обычно достигается через 4 недели после начала лечения.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
беременность;
период лактации;
холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
одновременная терапия с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1.73м2);
одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Способ применения и дозы:
Микафор следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Микафор 12.5/40 мг может назначаться пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида в качестве монотерапии не приводит к адекватному контролю АД.
Микафор 12.5/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг или Микафор 12.5/40 мг не приводит к адекватному контролю АД.
Дозировка 25/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микафор 12.5/80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлортиазидом при раздельном применении.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сутки (Микафор дозировка 12.5/80 мг по 2 таблетки). Данная доза была хорошо переносима и эффективна.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто: инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей (включая цистит). Редко: бронхит, фарингит, синусит, сепсис, включая случаи с летальным исходом. Неизвестно: воспаление слюнных желез.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: анемия. Редко: тробоцитопения (иногда с пурпурой), эозинофилия. Неизвестно: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), апластическая анемия), гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, анафилактические реакции, гиперчувствительность, аллергия. Неизвестно: анафилактические реакции, гиперчувствительность, аллергия.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Неизвестно: недостаточный контроль сахарного диабета (нарушение толерантности к глюкозе).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: гипокалиемия, гиперкалиемия. Редко: гипонатриемия, гиперурикемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Неизвестно: снижение ОЦК, нарушение электролитного балланса, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз.
Нарушения психики:
Нечасто: тревога. Редко: депрессия. Неизвестно: возбудимость.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение, синкопе/обморок, парестезия. Редко: нарушения сна, бессонница. Неизвестно: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения. Неизвестно: ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: аритмии, тахикардия, брадикардия. Нечасто: выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию). Неизвестно: некротический васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка. Редко: респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого).
Нарушения со стороны желудочно кишечного тракта:
Нечасто: диарея, сухость во рту, метеоризм. Редко: боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит, расстройство желудка. Неизвестно: расстройство желудка, панкреатит, тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Редко: нарушение функции печени. Неизвестно: желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь. Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, рецидив системной красной волчанки, кожный васкулит, реакция фотосенсибилизации, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Редко: артралгия, боль в конечностях, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы. Неизвестно: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:
Нечасто: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность. Неизвестно: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: боль в грудной клетке, астения (слабость). Редко: гриппоподобные симптомы, боль.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Телмисартан
Другимие антигипертензивные средства — возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препараты лития- редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;
НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС — возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта.
Дигоксин — отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
Гидрохлоротиазид
Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики — риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Метформин — существует риск развития молочнокислого ацидоза.
Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.
Сердечные гликозиды — повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами.
Прессорные амины (например, норэпинефрин) — возможно ослабление эффекта прессорных аминов.
Недеполяризующие миореклаксанты (например, тубокурарина хлоридом) — гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов;
Противоподагрические средства — возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.
Препараты кальция — тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид — тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;
М-холиноблокаторы (например, атропин, биперидин) — уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.
Амантадин — тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) — уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия.
НПВС — совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта.
Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) — усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, другие средства, способные повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) или замена натрия в поваренной соли солями калия — возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда комбинация телмисартан+гидрохлоротиазид применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд (Индия).
