Торговое название препарата: Миакальцик (Miacalcic)
Международное непатентованное наименование: кальцитонин
Лекарственная форма: раствор / спрей назальный
Действующее вещество: Кальцитонин (Calcitoninum)
Фармакотерапевтическая группа: Средства, которые регулируют обмен кальция.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.
Уже после однократного применения Миакальцика назального спрея у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. При продолжительном (в течение 5 лет!) применении Миакальцика достигается значительное и стойкое снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Применение Миакальцика назального спрея приводит к статистически значимому повышению (на 1-2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Миакальцик обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.
Применение Миакальцика назального спрея в дозе 200 ME в сутки приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших Миакальцик (в комбинации с препаратами витамина D й кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе больных, лечившихся Миакальциком (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.
Фармакокинетика
Биодоступность Миакальцика, применяемого интраназально, составляет 3-5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Миакальцик быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его максимальная концентрация в плазме достигается в течение первого часа (в среднем около 10 минут). Период полувыведения составляет около 20 минут. При повторных назначениях препарата кумуляции не отмечено. При применений препарата в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC)), но относительная биодоступность при этом не повышалась.
Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность Миакальцика следует оценивать по клиническим показателям эффективности.
Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у человека.
Показания к применению:
остеопороз: первичный остеопороз — постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;
боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
костная болезнь Педжета (деформирующий остит);
гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоидизм, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;
нейродистрофические заболевания (синонимы: альгодистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.
Способ применения и дозы:
При остеопорозе назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 50 МЕ или 100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).
С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией суточная доза составляет 100-200 МЕ ежедневно. Препарат вводят в/в капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введений — до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета назначают препарат п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Следует учитывать, что при болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани продолжительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через 1 или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком.
Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Миакальцик вводят в/в капельно в течение минимум 6 ч, в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы Миакальцика превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза.
Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При остром панкреатите Миакальцик применяют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 ч до 6 дней подряд.
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.
При длительном применении Миакальцика у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен «ускользания», наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается.
Опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Обширный опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Побочное действие:
Общие для обеих лекарственных форм
Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения препарата Миакальцик возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: часто — вкусовые нарушения; иногда — зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея; иногда — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — генерализованная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.
Дополнительно для препарата Миакальцик назального
Со стороны дыхательных путей: очень часто — болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто — носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда — кашель.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Случаи лекарственных взаимодействий с кальцитонином лосося не известные.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Novartis Швейцария (7680386059002); Новартис Фарма сас, Россия (4603695000315)
