Торговое название препарата: Мапротибене (Maprotibene)
Международное непатентованное наименование: Мапротилин (Maprotiline)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: мапротилин
Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессанты
Фармакологические свойства:
Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК). В механизме антидепрессивного действия могут участвовать изменения чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов и усиление ответа на альфа-адренергическую и серотонинергическую стимуляцию после длительного лечения антидепрессантами. Антидепрессанты могут вызывать понижение функциональной активности (уменьшение чувствительности) пресинаптических альфа2-рецепторов, уравновешивая норадренергическую систему и тем самым корректируя функциональную разбалансированность рецепторов у больных депрессией. Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение. Желаемый уровень терапевтического эффекта отмечается через 2-3 нед (редко — через 7 дней).
Показания к применению:
Депрессии — эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), климактерические; подавленное настроение с элементами тревожности, дисфории или раздражительности, апатия (особенно в пожилом возрасте), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени.
Способ применения и дозы:
Дневная доза — 25–75 мг (может приниматься одноразово или в 3 приема). Максимальная — 150 мг (амбулаторно), или 225 мг (в стационаре). В зависимости от клинического эффекта начальную дозу можно увеличивать каждые 2 нед на 25 мг. После исчезновения депрессивного синдрома доза сокращается до поддерживающей — 25–50 мг в день.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).
Со стороны эндокринной системой: редко — гинекомастия, галакторея.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Уменьшает эффект антигипертензивных препаратов, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов, тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, барбитуратов, наркозных средств, непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов, холинолитиков, леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени, пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с тарнквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Меркле, Германия.
