Торговое название препарата: Луан (Luan)
Международное непатентованное название: Лидокаин
Лекарственная форма:
аэрозоль для местного применения, гель для местного применения, гель для наружного применения, спрей для местного применения дозированный
Действующее вещество: лидокаин
Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой потенциалзависимых
Na+- каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки и сохраняется 15-20 мин.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глоткий дыхательных путей), степень всасывания лидокаина определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой лидокаина, локализацией участка и продолжительностью экспозиции. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации лидокаина и составляет 60-80% при концентрации лидокаина 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания к применению:
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Аэрозоль дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии взрослым –
20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг.
Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день.
Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией –
100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры –
600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза –
600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям — до 4.5 мг/кг.
Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) — промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение
5-7 дней в сочетании с др. ЛС.
Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.
Побочное действие:
Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд, жжение) ангионевротический отек.
Прочие: уретрит.
Условия хранения препарата:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 30 °С.
Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Л. Молтени и К. деи Фрателли Алитти Сочиета ди Езерчицио С.п.А., Италия
