Торговое название препарата: Лорафен (Lorafen)
Международное непатентованное название: Лоразепам
Лекарственная форма: драже, таблетки
Действующее вещество: лоразепам
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 95-99%. Связывание с белками плазмы — около 80%. Vd — 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-15 ч. Выводится главным образом почками.
Показания к применению:
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).
Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.
Панические расстройства (лечение).
Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.
Тремор (старческий, эссенциальный).
Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет — безопасность и эффективность не определены).
Способ применения и дозы:
Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.
Взрослые и дети старше 12 лет
При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделённые на 1-3 приёма, а затем, при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделённая на 1-3 приёма.
Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.
При нарушениях сна вызванных тревогой обычно назначают раз в сутки перед сном от
2 мг до 5 мг лоразеиама.
Для премедикации назначают от 2 мг до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 мг до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет
Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.
Пациенты с печёночной и (или) почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести
Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и (или) почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности больного органа.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилою возраста более чувствительны к препаратам действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы назначаемой взрослым.
При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно оно составляет от нескольких дней до
2 недель. В индивидуальных случаях, лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения включая период постепенной отмены не должна превышать
4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.
В случае пропуска приёма дозы препарата Лорафен:
препарат необходимо принять как можно быстрее или продолжать регулярный приём препарата.
Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы!
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтическое
Фармацевтические виды несовместимости не определены.
Фармакодинамическое
Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.
Лоразепам принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.
Фармакокинетическое
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных
1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Препараты индуцирующие активность цитохрома Р450 (например рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1.4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе лоразепама), т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печёночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курильщиков.
Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.
Условия хранения:
Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа, Польша
