Торговое название препарата: Локацид (Locacid)
Международное непатентованное наименование: Третиноин (Tretinoin)
Лекарственная форма: крем для наружного применения; раствор для наружного применения
Действующее вещество: Третиноин (Tretinoin)
Фармакотерапевтическая группа: Регенерации стимулятор
Фармакологические свойства:
Ретиноид. Структурно близок к витамину A, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
T1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания к применению:
Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания:
Беременность, кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном), повышенная чувствительность к третиноину.
Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином A наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Способ применения и дозы:
Наружно, наносят на пораженные места очень тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1 раз в день вечером перед сном, оставляют на коже в течение 6 ч, после чего следует умыться проточной водой; при необходимости кратность нанесения увеличивают до 2 раз в сутки.
Для лиц со светлой и сухой кожей время экспозиции препарата в начале лечения составляет 30 мин, затем его можно постепенно увеличивать. В процессе лечения разрешается осторожно удалять полностью размягченные комедоны и пустулы.
Продолжительность лечения зависит от вида патологии: при лечении вульгарных угрей терапевтический эффект наступает через 2-3 нед, в большинстве случаев — через 6-7 нед; наилучший клинический результат достигается через 3 мес терапии; при лечении неблагоприятных явлений от воздействия солнечных лучей — через 4-24 нед.
В профилактических целях — 1 раз в неделю, после теплой ванны.
Лечение плоских бородавок начинают со слабых концентраций, при отсутствии клинического эффекта увеличивают как концентрацию препарата, так и частоту его применения (в случае отсутствия явлений раздражения кожи).
Особые указания:
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой).
В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара.
Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения.
Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений.
При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС.
Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе.
Следует иметь в виду, что препарат в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила.
Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены.
Не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, «вялой» коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия:
Местные реакции: аллергические реакции (от умеренных до выраженных) — покалывание, гиперемия, жжение, отечность в месте нанесения препарата, фотосенсибилизация; гипопигментация кожи, шелушение и сухость кожных покровов, образование волдырей или корки; редко — гиперпигментация кожи.
Передозировка:
Условия хранения:
При температуре ниже 25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Пьер Фабр Медикамент Продакшн (Франция)
