Торговое название препарата: Липостат (Lipostat)
Международное непатентованное наименование: Правастатин (Pravastatin)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Правастатин (Pravastatin)
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Фармакологические свойства:
Гиполипидемическое средство. Обратимо блокирует ГМГ-КоА-редуктазу, подавляет синтез холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренно снижает его внутриклеточную концентрацию. Компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, повышает катаболизм, осуществляемый через рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает концентрацию в плазме ЛПВП, обладаюших антиатерогенными свойствами, снижает общий холестерин и ТГ. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.
В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в др. тканях.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной) преимущественно IIa и IIb типов (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией; профилактика ИБС (снижение риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, смертности от заболеваний ССС).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
C осторожностью.
Алкоголизм, трансплантация органов, иммунодепрессивная терапия, почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.
При одновременном назначении с АСК, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих ЛС не изменяется.
Совместим с диуретиками, гипотензивными ЛС, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, БМКК, бета-адреноблокаторами, нитратами.
Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию КФК в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.
Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных ЛС).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе — 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме.
При печеночной или почечной недостаточности начальная доза должна не превышать 10 мг.
Для пожилых пациентов эффективной обычно является доза 20 мг/сут.
Особые указания:
Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую снижению концентрации холестерина в плазме.
Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.
В период лечения необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз. В случаях когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.
При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения КФК следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.
У больных, получающих иммунодепрессивные ЛС (циклоспорин), обязателен контроль КФК и симптомов рабдомиолиза.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дисфункция черепномозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полиневропатия, тремор, тревожность, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.
Со стороны органов чувств: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т.ч. хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), теоретически возможен острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо и потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.
Лабораторные показатели: повышение активности КФК, миоглобинурия.
Прочие: гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, гинекомастия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Передозировка:
Симптомы: изменения биохимического анализа крови.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. (Италия, Франция)
