Торговое название препарата: Леобэг (Leobeg)
Международное непатентованное наименование: Левофлоксацин (Levofloxacin)
Лекарственная форма: раствор для инфузий
Действующее вещество: левофлоксацин
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон
Фармакологические свойства:
Левофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащее в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. Степень антибактериальной активности левофлоксацина зависит от отношения максимальной концентрации в плазме (Cmax) или площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» и минимальной ингибирующей концентрации (МИК). Основной механизм развития устойчивости обусловлен мутацией гена gyr-A. В исследованиях in vitro наблюдается перекрестная устойчивость между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Исходя из механизма действия, как правило, не наблюдается перекрестной антибиотикорезистентности между левофлоксацином и другими классами противомикробньгх средств. Антибактериальный спектр чувствительности левофлоксацина представлен ниже:
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) (коагулазонегативные, метициллиночувствительные/-умеренночувствительные). Staphylococcus aureus methi-S (метициллино-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллино-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans peni-S/R (пенициллино-чувствительные/ -резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans., Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллино-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы:
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥ 4 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium urealyitieum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицил лино -резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 8 мг/л).
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метициллино-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы:
Mycobacterium avium.
Нозокомиальные инфекции, вызванные Р .aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
In vivo:
Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы:
Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие:
Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; хронический бактериальный простатит; септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями; инфекции брюшной полости; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность; период лактации. С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушение функции почек; у пациентов, имеющих предрасположенность к удлинению интервала QT: пожилой возраст, при электролитном дисбалансе (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); врожденном удлинении интервала QT; при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, брадикардии; при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные (в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), макролиды); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных реакций при применении левофлоксацина); миастения gravis.
Способ применения и дозы:
Раствор для инфузии препарата Леобэг вводят медленно один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Длительность терапии зависит от типа заболевания и должна составлять не более 14 дней. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания. Лечение препаратом нельзя прерывать самостоятельно без указания врача. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин): при внеболъничной пневмонии — по 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит — по 250 мг 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы) в течение 7-10 дней; при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней; при хроническом бактериальном простатите — по 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней; при септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в день в течение 10-14 дней; при инфекции брюшной полости — по 500 мг 1 раз в день в течение 7-14 дней (в комбинации с противомикробными препаратами, действующими на анаэробную флору); при комплексном лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раза в день до 3-х месяцев. Инфузионный раствор препарата Леобэг вводят в/в медленно капельно. Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для раствора, содержащего 250 мг левофлоксацина, и не менее 60 минут для раствора, содержащего 500 мг левофлоксацина. В зависимости от состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения к приему той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь. Инфузионный раствор препарата Леобэг совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата Леобэг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия).
Побочное действие:
Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <10), нечасто (> 1/1000, <1/100),редко (≥ 1/10000. <1/1000), очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто — микозы, суперинфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови). Редко — тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови), нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови). Частота неизвестна — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко — ангионевротический отек. Частота неизвестна — гиперчувствительность, лейкоцитокластический васкулит, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Нечасто — анорексия. Редко — гипогликемия, как правило, у пациентов, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Нарушения психики. Часто — бессонница. Нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания. Редко — психотические нарушения (например, с галлюцинациями), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары. Частота неизвестна — психотические реакции, связанные с суицидальными мыслями или попытками и с попытками причинения вреда собственному здоровью.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто — головная боль, головокружение. Нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса). Редко — судороги, парестезия. Частота неизвестна — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия; дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений; искажение обоняния, включая его потерю.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко — нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто — вертиго. Редко — звон в ушах. Частота неизвестна — нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца. Редко — синусовая тахикардия. Частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов. Часто — флебит в месте введения. Редко — снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — одышка. Частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы. Часто — диарея, рвота, тошнота. Нечасто — боль в животе, диспепсия. Частота неизвестна — диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может указывать на развитие энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы). Нечасто — гипербилирубинемия. Частота неизвестна — тяжелые нарушения функции печени, включая случаи развития острой печеночной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь, зуд, крапивница. Частота неизвестна — токсический эпидермальньщ некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, реакции фоточувствительности. Реакции на слизистой оболочке могут иногда возникать после первой дозы препарата.
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто — артралгия, миалгия. Редко — поражение сухожилий, включая тендинит, мышечная слабость, которая может иметь особое значение для пациентов с миастенией gravis. Частота неизвестна -рабдомиолиз, разрыв сухожилия. Данный побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала терапии и может отмечаться билатерально.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто — креатининемия. Редко — острая почечная недостаточность (например, обусловленная развитием интерстициального нефрита).
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — реакции в месте введения (болезненность, гиперемия кожи). Нечасто — астения. Редко — гипертермия.
Прочие побочные эффекты, которые могут быть связаны с приемом фторхинолонов: приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных: в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных препаратов. Было отмечено, что концентрация левофлоксацина приблизительно на 13% больше в присутствии фенбуфена по сравнению со значениями при монотерапии. Не выявлено влияния на фармакокинетику левофлоксацина со стороны карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида и ранитидина. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов, производных кумарина необходим контроль за свертывающей системой крови в виду возможного развития сильных кровотечений. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина (на 24%) и пробенецида (на 34%) в виду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек. Одновременное введение левофлоксацина и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, следует проводить с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекция дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные (в том числе астемизол, терфенадин, эбастин)). При совместном применении левофлоксацина и гипогликемических средств наблюдается изменение содержания уровня глюкозы в крови, по этой причине во время совместного приема данной группы лекарственных средств рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови. Раствор для инфузии Леобэг совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например раствор гидрокарбоната натрия). Нельзя смешивать раствор препарата Леобэг с другими лекарственными препаратами.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Эй Си эС Добфар Инфо С.А., Швейцария (4607141997358)
