Торговое название препарата: Ламивудин (Lamivudine)
Международное непатентованное наименование: Ламивудин (Lamivudinum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: ламивудин
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное [ВИЧ] средство
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5′-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Показания к применению:
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ламивудину.
Способ применения и дозы:
Ламивудин принимается внутрь. Пациенты от 12 лет: 2 раза в сутки 150 мг, при массе тела меньше 50 кг — 2 мг/кг 2 раза в сутки; дети от 3 месяцев до 12 лет из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 300 мг. Ламивудин назначается только вместе с зидовудином. При стеатозе, ухудшении показателей функциональных печеночных проб, лактацидозе неизвестного происхождения, прогрессирующей гепатомегалии терапию ламивудином необходимо приостановить. С осторожностью используют ламивудин при нарушениях функционального состояния почек. Коррекция дозы необходима при клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин. Коррекции режима дозирования у больных с нарушениями функционального состояния печени не требуется, так как ламивудин выводится практически исключительно почками. Но необходимо использовать ламивудин с осторожностью у пациентов с тяжелым циррозом печени, который обусловлен вирусом гепатита В, учитывая риск обострения болезни при отмене ламивудина. При анемии (гемоглобин меньше 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл) или нейтропении (количество нейтрофилов меньше 750/мкл) ламивудин в комбинации с зидовудином не применяют. При болях в животе, тошноте, рвоте или увеличении содержания ферментов поджелудочной железы в сыворотке крови ламивудин необходимо отменить и не возобновлять его использование, пока не будет исключен панкреатит. Использование ламивудина не предупреждает возможность заражения через кровь или при половом контакте. Во время терапии необходимо знать о возможности развития вторичной инфекции. У детей с нарушениями функционального состояния почек рекомендована коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, что и у взрослых. У детей младше 3 месяцев отсутствует опыт использования ламивудина.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Прочие: общее недомогание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови — на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита. При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
ЭвоФарм, Россия. ВИАЛ, Россия. Aurobindo Pharma Ltd., Индия. TEVA Pharmaceutical Works Private, Венгрия;
Технология лекарств Россия (4610006200630); Канонфарма Россия (4606486026198)
