Торговое название препарата: Коронал (Coronal)
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Бисопролола фумарат
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства:
Коронал — селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Показания к применению:
Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.
Противопоказания:
Коронал противопоказан пациентам с кардиогенным шоком, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной ХСН, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III ст., синдромом ССУ, стенокардией Принцметала, брадикардией с ЧСС.
Коронал не назначается в период лактации, а также пациентам, принимающим ингибиторы МАО (одновременный прием).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными препаратами для внутривенного введения приводит к повышению риска возникновения анафилактических реакций.
Экстракты аллергенов, используемых при постановке кожных проб, и аллергены, применяемые в иммунотерапии, повышают риск развитие анафилаксии или тяжелых аллергических реакций у пациентов, принимающих бисопролол.
Лекарственные средства, используемые для общей анестезии (ингаляционной), относящиеся к группе производных углеводородов, и фенитоин при внутривенном введении усиливают вероятность понижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия препарата.
Коронал способен изменять эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскировать симптоматику развивающейся гипогликемии (повышение АД, тахикардию).
Глюкокортикостероиды и эстрогены в результате задержки ионов натрия угнетают гипотензивное действие Коронала.
Коронал снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) и лидокаина, повышает в плазме их концентрацию, особенно у тех пациентов, у которых под влиянием курения отмечается исходно повышенный клиренс теофиллина.
Препараты группы НПВП за счет блокады синтеза простагландинов почками и задержки Na ослабляют гипотензивное действие Коронала.
Метилдопа, сердечные гликозиды, гуанфацин, резерпин, БМКК (дилтиазем, верапамил), амиодарон и иные антиаритмические лекарственные средства увеличивают риск развития брадикардии или усугубления имеющейся брадикардии, остановки сердца, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном приеме с Короналом может привести к значительному снижению АД.
Клонидин, диуретики, симпатолитики, гидралазин и прочие гипотензивные препараты при одновременном приеме с Короналом могут приводить к чрезмерному понижению АД.
Коронал способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и действие недеполяризующих миорелаксантов.
Тетрациклические и трициклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические лекарственные препараты (нейролептики), снотворные и седативные лекарственные средства способны усиливать угнетение ЦНС.
Из-за существенного усиления гипотензивного эффекта одновременный прием препарата с ингибиторами МАО не рекомендуется. Интервал в лечении между приемом Коронала и ингибиторов МАО должен быть не менее 2 недель.
Эрготамин при одновременном приеме увеличивает вероятность развития нарушений периферического кровообращений.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию в плазме бисопролола.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном приеме с Короналом увеличивают риск возникновения нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин способен уменьшать период полувыведения препарата.
Способ применения и дозы:
Коронал принимают внутрь, натощак утром, не разжевывая.
Рекомендуется принимать однократно 2,5-5 мг препарата. Доза может быть увеличена при необходимости до 10 мг (однократно в сутки).
Для взрослых максимальная суточная дозировка Коронала составляет 20 мг. Для пациентов со значительными нарушениями функций печени или нарушениями функций почек максимальная суточная доза составляет 10 мг (при клиренсе креатинина).
Побочное действие:
При применении Коронала может отмечаться появление:
— слабости, повышенной утомляемости, головокружения, сонливости или бессонницы, головной боли, депрессии, кошмарных сновидений, беспокойства, спутанности сознания, галлюцинаций, кратковременной потери памяти, тремора, астении, парестезии конечностей (у пациентов с синдромом Рейно и с «перемежающейся» хромотой), миастении,
— нарушений зрения, болезненности и сухости глаз, уменьшения секреции слезной жидкости, конъюнктивита,
— синусовой брадикардии, сердцебиения, аритмии, нарушения проводимости миокарда, ослабления сократимости миокарда, атриовентрикулярной блокады (вплоть до остановки сердца или развития полной поперечной блокады), усугубления или развития хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп и лодыжек), ортостатической гипотензии, снижения АД, боли в груди, проявлений ангиоспазма (синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения),
— тошноты, рвоты, сухости слизистых оболочек ротовой полости, боли в животе, диареи, запора, изменений вкуса, нарушений функций печени (холестаз, желтушность кожи или склер, темная моча),
— заложенности носа, при применении в больших дозировках за счет утраты селективности — затруднений дыхания, бронхоспазма или ларингоспазма у предрасположенных пациентов,
— гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), гипергликемии (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидного состояния,
— аллергических реакций в виде высыпаний, зуда, крапивницы,
— покраснения кожи, усиления потоотделения, экзантемы, обострений симптомов псориаза, псориазоподобных кожных реакций,
— изменений лабораторных показателей: лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении (кровоизлияния и необычные кровотечения), изменения уровня билирубина, активности ферментов,
— влияния на плод (гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия),
— прочих побочных эффектов: артралгии, боли в спине, снижения потенции, ослабления либидо, синдрома «отмены» (повышения АД, усиления приступов стенокардии).
Особые указания:
Кроме противопоказаний и побочных эффектов, существует еще ряд случаев, когда препарат использовать нужно крайне осторожно и непременно под наблюдением врача. Это в первую очередь касается таких состояний, как застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, депрессия, миастения, псориаз, тиреотоксикоз, нарушения нормального функционирования печени или почек, метаболический ацидоз, голодание, стенокардия Принцметала.
При хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей средство «Коронал», аналоги и другие бета-блокаторы можно принимать, но только в сочетании с бронходилататорами и в минимальных дозах.
При феохромоцитоме средство нужно принимать одновременно с блокадой альфа-адренорецепторов. Дозировка должна быть назначена после изучения нарушений функций печени и почек. таблетки коронал, показания к применению.
Артериальную гипертензию лечить препаратом можно только под регулярным медицинским контролем. Сниженная адренергическая контррегуляция и анафилактическия реакция утяжеляют течение реакций у больных, которые принимают бета-блокаторы.
У пациентов пожилого возраста может возникать повышенная чувствительность даже при применении обычной дозы препарата, поэтому здесь также нужен постоянный контроль. Если необходимо провести плановое хирургическое вмешательство, то применение препарата отменяют за 48 часов до операции, при этом делают это не сразу, а постепенно. Если у больного есть к препарату «Коронал» показания к применению, ему нужно быть очень осторожным при деятельности, которая требует высокой скорости физических и психических реакций (работа на высоте, обслуживание машин, работа с опасными механизмами, вождение автомобиля и прочие).
Передозировка:
При передозировке Коронала возможно развитие следующих симптомов: аритмии, выраженной брадикардии, желудочковой экстрасистолии, атриовентрикулярной блокады, ХСН, снижения АД, цианоза ладоней или ногтей, бронхоспазма, затруднений дыхания, обморочных состояний, головокружения, судорог.
Лечение передозировки: промывание желудка, введение адсорбирующих лекарственных препаратов, проведение симптоматической терапии: в случае развившейся атриовентрикулярной блокады – внутривенное введение атропина 1-2 мг, эпинефрина или при необходимости постановка кардиостимулятора, при снижении АД – привести пациента в положение Тренделенбурга, при развитии желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (не используются препараты 1а класса), при отсутствии явлений отека легких – внутривенное введение плазмозаменителей, в случае их неэффективности – введение допамина, эпинефрина, добутамина (для устранения выраженной гипотензии и поддержания инотропного и хронотропного действия), при бронхоспазме – ингаляции β2-адреностимуляторов, при судорогах – введение внутривенно диазепама, при сердечной недостаточности – назначение диуретиков, сердечных гликозидов, глюкагона.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель: Zentiva A.C.,Словакия (8584005101600, 8584005101402, 8584005101501, 8584005101303, 8584005101105, 8584005101204)
