Торговое название препарата: Кординорм (Cordinorm)
Международное непатентованное наименование: Бисопролол (Bisoprolol)
Лекарственная форма: Таблетки.
Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Избирательный бета1-адреноблокатор без эндогенного симпатомиметического действия и мембраностабилизирующих свойств. Ингибируя β1-адренорецепторы сердца, действующее вещество уменьшает катехоламинстимулированное образование цАМФ из обычного АТФ, понижает внутриклеточный транспорт ионов кальция. Имеет отрицательное хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действие, замедляет АV-проводимость, тормозит проводимость и возбудимость, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает сердцебиение в состоянии покоя и во время нагрузки. Понижает эффекты ренина плазмы.
При повышении дозы бисопролол демонстрирует бета2-адреноблокирующий эффект.
В первые 24 часа применения препарата периферическое сопротивление сосудов немного увеличивается, а спустя 2-3 суток оно возвращается к первоначальному уровню, а при продолжительном применении — понижается.
Гипотензивный эффект активного компонента обусловлен уменьшением минутного количества крови, снижением функции ренин-ангиотензиновой системы, симпатической активацией сосудов периферии, восстановлением обратной связи при снижении кровяного давления и влиянием на головной мозг. При артериальной гипертонии эффект наступает спустя 2-6 дней, а стабильное действие – только спустя примерно 2 месяца.
Антиаритмический эффект вызван устранением факторов, провоцирующих аритмию, а также уменьшением быстроты распространения возбуждения водителей ритма и замедлением AV-проведения.
Антиангинальный эффект вызван уменьшением необходимости миокарда в кислороде из-за уменьшения частоты сердцебиения и ослабления сократимости, улучшением перфузии тканей сердца, удлинением диастолы. За счет усиления диастолического давления и растяжения мышц обоих желудочков может усиливаться потребность в кислороде.
При применении в лечебных дозировках в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов Кординорм обладает менее сильным влиянии на органы-мишени (скелетные мышцы, матки, гладкая мускулатура артерий, поджелудочная железа, бронхов) и на обмен углеводов, не вызывает накопления натрия в организме. Сила атерогенного действия такая же, как и у Пропранолола.
При использовании в больших дозах демонстрирует блокирующее действие на оба типа β-адренорецепторов.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия;
— необходимость предупреждения приступов стенокардии при ИБС.
Противопоказания:
— Коллапс.
— Острая недостаточность работы сердца.
— AV-блокада выше 2 степени без использования кардиостимулятора.
— Стенокардия Принцметала.
— Шок.
— Болезнь Рейно.
— Отек легких.
— Синоатриальная блокада.
— Метаболический ацидоз.
— Слабость синусового узла.
— Хроническая декомпенсированная недостаточность работы сердца.
— Сильная брадикардия.
— Кардиомегалия без симптоматики, свойственной сердечной недостаточности.
— Артериальная гипотония.
— Совместный прием блокаторов МАО.
— Бронхиальная астма или обструктивная хроническая болезнь легких.
— Поздние стадии расстройств периферического кровообращения.
— Феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов).
— Гиперчувствительность к компонентам лекарства или иным бета-адреноблокаторам.
— Возраст до 18 лет.
Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при миастении, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, AV-блокаде 1 степени, псориазе, депрессии, пожилым пациентам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У больных, получающих бисопролол, аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.
Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
Рифампицин при одновременном применении укорачивает T1/2 бисопролола.
Способ применения и дозы:
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. Обычно начальная доза— 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых— 20 мг/сут.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии: лечение пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза— 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), содержания билирубина, триглицеридов, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (вследствие утраты селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, боль в спине, артралгия.
Со стороны половой системы: ослабление либидо и снижение потенции.
Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Особые указания:
Не рекомендуется резко останавливать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом.
Контроль за лицами, принимающими Кординорм, включает наблюдение за сердцебиением и уровнем кровяного давления, проведение ЭКГ, исследование уровня глюкозы у больных с сахарным диабетом (раз в 4 месяца). У пожилых больных рекомендуется контролировать работу почек (раз в 4 месяца).
До начала лечения у пациентов с отягощенным легочным анамнезом необходимо проводить исследование внешнего дыхания.
Приблизительно у 20% больных, страдающих стенокардией, бета-адреноблокаторы малоэффективны.
При табакокурении эффекты бета-адреноблокаторов ослабляются.
При применении Кординорма у лиц с феохромоцитомой возникает риск появления артериальной гипертонии парадоксального типа.
Возможно усиление реакций гиперчувствительности и малоэффективность обычных дозировок Эпинефрина при отягощенном аллергологическом анамнезе. Если необходимо проведение хирургического лечения, прекращение применения препарата проводят за двое суток до начала анестезии.
Лекарственные средства, понижающие запасы катехоламинов, могут стимулировать эффект бета-адреноблокаторов, следовательно, больные, принимающие указанные сочетания лекарств, должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лицам с бронхоспастическими заболеваниями разрешено назначать селективные адреноблокаторы при неэффективности иных гипотензивных средств, но при этом необходимо строго контролировать дозировку. Передозировка может вызвать бронхоспазм.
Рекомендуется завершить терапию при появлении депрессии, вызванной использованием бета-адреноблокаторов.
Запрещено резко прерывать терапию из-за опасности возникновения инфаркта миокарда и угрожающих жизни аритмий.
Отмену производят постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2 недель и более.
В период терапии больным необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом.
Передозировка:
Симптомы передозировки: выраженная брадикардия, снижение давления, желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, хроническая недостаточность работы сердца, цианоз ногтей и кожи рук, бронхоспазм, обморочные состояния, затруднение дыхания, головокружение, судороги.
Терапия передозировки: промывание желудка и употребление энтеросорбентов; симптоматическая терапия.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель:
Actavis/Chanelle Ирландия (4607141998638, 4607141998652)
Catalent/Actavis Исландия/Германия (4607141996269, 4607141997112, 4607141996252, 4607141997099, 4607141997110)
