Торговое название препарата: Кофеина цитрат (Caffeine citrate)
Международное непатентованное наименование: Кофеина цитрат (Caffeine citrate)
Лекарственная форма: Раствор для в/в введения и приема внутрь
Действующее вещество: Кофеина цитрат
Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство
Фармакологические свойства:
По структуре кофеин схож с метилксантинами — теофиллином и теобромином. Большинство его эффектов связано с антагонизмом к аденозиновым рецепторам подтипов A1 и А2А, продемонстрированных в испытаниях связывания рецептора и отмеченные в концентрациях, приближающихся к достигаемым терапевтически по данному показанию. Основной эффект кофеина заключается в стимуляции центральной нервной системы. Это лежит в основе активности кофеина при апноэ недоношенных, когда он, предположительно, оказывает следующие эффекты:
стимуляция дыхательного центра;
увеличение минутной вентиляции;
снижение порога чувствительности к гиперкапнии;
усиление ответа на гиперкапнию;
повышение тонуса скелетных мышц;
уменьшение слабости диафрагмы;
увеличение скорости основного обмена;
увеличение потребления кислорода.
Показания к применению:
Лечение первичного апноэ (остановки дыхания) у недоношенных новорожденных.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
С осторожностью:
Сопутствующие заболевания у плода сердечно-сосудистой системы; наличие судорожного синдрома, печеночной или почечной недостаточности; чрезмерное потребление матерью новорожденного кофеин-содержащих продуктов в период непосредственно перед родами. Кофеина цитрат следует с особой осторожностью назначать пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом.
Способ применения и дозы:
Кофеина цитрат можно назначать в виде внутривенной инфузии и внутрь. Препарат не может быть назначен внутримышечно, подкожно, интратекально, а также в виде внутрибрюшинной инъекции.
Если используют внутривенное введение, то кофеина цитрат вводят в виде контролируемой внутривенной инфузии при помощи шприцевого инфузомата или другого прибора для дозированной инфузии. Кофеина цитрат можно использовать как без разбавления, так и в разведении следующими стерильными препаратами: глюкоза 50 мг/мл (5 %), или натрия хлорид 9 мг/мл (0,9 %), или кальция глюконат 100 мг/мл (10 %), сразу же после извлечения из ампулы.
Препарат следует применять только в неонатологическом отделении интенсивной терапии, которое оснащено соответствующим оборудованием, обеспечивающим тактику ведения больных и мониторинг. Начинать лечение кофеина цитратом необходимо под наблюдением врача, имеющего опыт работы в неонатологическом отделении интенсивной терапии. Рекомендуемый режим дозирования у грудных детей, ранее не получавших лечение: нагрузочная доза кофеина цитрата 20 мг на кг массы тела путем медленной внутривенной инфузии в течение 30 минут при помощи шприцевого инфузомата или другого прибора для дозированной инфузии. По истечении 24-часового интервала назначается поддерживающая доза 5 мг на кг массы тела путем медленной внутривенной инфузии в течение 10 минут; инфузию повторяют каждые 24 часа. Альтернативно поддерживающая доза 5 мг на кг массы тела может быть назначена для приема внутрь при помощи назогастрального зонда каждые 24 часа.
Побочные действия:
Возможные побочные реакции кофеина цитрата включают:
стимуляцию центральной нервной системы, проявляющуюся судорогами, раздражительностью, возбужденным состоянием, синдромом повышенной нервнорефлекторной возбудимости;
воздействие на сердечно-сосудистую систему с симптомами тахикардии, аритмии, артериальной гипертензии и увеличением ударного объема;
нарушения питания и метаболизма, такие как гипергликемия.
Данные побочные эффекты дозозависимые, поэтому существует необходимость определения концентрации кофеина в плазме крови и уменьшения дозы.
Нежелательные реакции кофеина цитрата, опубликованные в литературе и полученные в пострегистрационном исследовании безопасности, были классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — сепсис.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипергликемия, частота неизвестна — гипогликемия, плохая прибавка в массе тела, пищевая непереносимость.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — судороги, частота неизвестна — раздражительность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, возбужденное состояние, поражение головного мозга.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — глухота.
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, нечасто — аритмия, частота неизвестна — увеличение выброса левого желудочка, увеличение ударного объема.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — отрыжка, увеличение объема желудочного аспирата, некротизирующий энтероколит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — раздражение и воспаление в месте инфузии, флебит.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение содержания натрия и кальция в моче, снижение уровня гемоглобина, снижение уровня тироксина, увеличение диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимопревращение кофеина и теофиллина наблюдается у недоношенных новорожденных. Поэтому данные препараты не следует назначать одновременно. Цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) является основным ферментом, участвующим в метаболизме кофеина у взрослых, в силу этого кофеин потенциально может взаимодействовать с веществами, которые являются субстратами для CYP1A2, ингибиторами CYP1A2 или индукторами CYP1A2. Тем не менее, метаболизм кофеина у недоношенных новорожденных ограничен в виду незрелости печеночных ферментных систем.
Хотя существует мало данных о взаимодействии кофеина с другими действующими веществами у недоношенных новорожденных, тем не менее, назначают более низкие дозы кофеина цитрата при одновременном назначении соединений, которые снижают элиминацию кофеина у взрослых (например, циметидин и кетоконазол), и более высокие дозы, если одновременно назначают соединения, которые, наоборот, увеличивают элиминацию кофеина (например, фенобарбитал и фенитоин). Если появляются сомнения о потенциальном взаимодействии назначенных веществ с кофеином, определяют концентрацию кофеина в плазме.
Поскольку избыточный бактериальный рост в кишечнике связан с развитием некротизирующего энтероколита, совместное применение кофеина цитрата с лекарственными препаратами, подавляющими желудочную секрецию (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы) может теоретически увеличить вероятность развития некротизирующего энтероколита.
Совместное назначение кофеина и доксапрама (дыхательный аналептик) может потенцировать их стимулирующий эффект на кардиореспираторную и центральную нервную систему. Если показано одновременное применение этих препаратов, то следует тщательно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ФЕРМЕНТ ФИРМА, ООО (Россия).
