Торговое название препарата: Клион (Klion)
Международное непатентованное наименование: Метронидазол (Metronidazole)
Лекарственная форма: Таблетки. Раствор для инфузий.
Действующее вещество: Метронидазол (Metronidazole)
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противопротозойное средство
Фармакологические свойства:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению:
— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;
— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
— инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
— профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций);
— лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени замедляется метаболизм метронидазола, что приводит к кумуляции препарата в организме. В этих случаях следует снизить дозу препарата.
Применение при нарушениях функции почек
Данные о применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек не предоставлены.
Применение у детей
При лямблиозе:
Детям в возрасте младше 1 года по 125 мг/сут (1/2 таб.), детям в возрасте от 2 до 4 лет по 250 мг/сут (1 таб.), детям в возрасте от 5 до 8 лет 375 мг/сут (1 1/2 таб.), детям в возрасте старше 8 лет 500 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) после еды в течение 5 дней.
При амебиазе:
Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначается доза, равная половине дозы для взрослых, детям в возрасте от 3 до 7 лет — одна треть дозы для взрослых, детям в возрасте от 1 до 3 лет — четверть дозы для взрослых.
Детям при гангренозном стоматите применение Клиона не показано.
Применение у пожилых пациентов
Нет данных по использованию препарата у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие пероральных антикоагулянтов что приводит к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
Индукторы ферментов микросомального окисления печени (фенитоин, фенобарбитал) способны ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется применять в сочетании с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Способ применения и дозы:
Таблетки
Препарат принимают внутрь во время или после еды (запивая молоком), не разжевывая.
Трихомониаз: взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям в возрасте 2-5 лет препарат назначают в дозе 250 мг/сут, в возрасте 5-10 лет — 250-375 мг/сут; старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
Лямблиоз: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней.
Детям старше 8 лет — 500 мг/сут (в 2 приема), в возрасте от 5 до 8 лет — 375 мг/сут, в возрасте 3 лет и старше — 250 мг/сут; суточную дозу следует разделить на 2 приема; курс лечения — 5 дней. Доза препарата может составлять 15 мг/кг/сут в 3 приема течение 5 дней.
Бессимптомный амебиаз (при выявлении кисты): взрослым назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
Хронический амебиаз: 1.5 г/сут в 3 приема в течение 5-10 дней.
Острая амебная дизентерия: 2.25 г/сут в 3 приема до прекращения симптомов.
Абсцесс печени: максимальная суточная доза составляет 2.5 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и в составе комплексной терапии.
Детям с 3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, в возрасте 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
Балантидиаз: 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
Язвенный стоматит: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней. Детям в этом случае препарат не показан.
Псевдомебранозный колит: по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, в комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
Лечение анаэробной инфекции: максимальная суточная доза — 1.5-2 г.
Лечение хронического алкоголизма: назначают в дозе 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно в дозе 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Раствор для инфузий
В/в капельно. Скорость введения — 5 мл/мин.
При улучшении состояния больного следует переводить на пероральный прием препарата.
Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами
Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл/кг). Поддерживающая доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 6 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе — каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней, однако для лечения более тяжелых инфекций может потребоваться 2-3 недели.
Дети в возрасте младше 12 лет: начальная доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг) каждые 8 ч в течение 3 сут. Далее в той же дозе — каждые 12 ч.
Для предупреждения послеоперационных осложнений
Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: в/в капельно в дозе 15 мг/кг (3 мл/кг) в течение 30-60 мин. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч или даже через 12-16 ч после операции препарат можно ввести в дозе 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).
Дети в возрасте до 12 лет: схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая в/в доза составляет 7.5 мг/кг (1.5 мл/кг).
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозы Клиона можно не менять. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при КК < 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.
Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Т.к. во время гемодиализа T1/2 резко уменьшается (приблизительно до 3 ч), в некоторых случаях может быть необходимо дополнительное введение препарата.
При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введениями препарата устанавливают в зависимости от степени поражения печени.
У пациентов пожилого возраста возможно изменение фармакокинетики метронидазола, поэтому может потребоваться контроль концентрации метронидазола в сыворотке крови.
Особые указания:
В период лечения противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Окрашивает мочу в темный цвет.
Использование в педиатрии
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
В/в введение раствора Клиона показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях раствор Клиона можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать Клион с другими препаратами.
При длительности курса лечения более10 дней необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного и регулярный контроль лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс лечения из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемой пользой и потенциальным риском возникновения осложнений.
При применении Клиона возможно обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время лечения Клионом строго запрещено.
При применении Клиона может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать показатели общего анализа крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, сухость во рту, «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, периферическая невропатия, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение амплитуды зубца Т на ЭКГ.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Прочие: кандидоз.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.
Срок годности: Таблетки — 5 лет, раствор – 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) (5997001393130, 4605469000965)
