Торговое название препарата: Китрил (Kytril)
Международное непатентованное наименование: Гранисетрон (Granisetron)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, концентрат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: гранисетрон
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист
Фармакологические свойства:
Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Показания к применению:
Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой); профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий); профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой); профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий); терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата; реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе; кормление грудью. С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; беременность. Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
Способ применения и дозы:
В/в, внутрь. Стандартный режим дозирования. Взрослые. Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Перорально: внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки в течение не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической терапии. В/в: пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится в/в болюсно (в течение 30 с); пациенты с массой тела менее 50 кг: 20–40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии. Лучевая терапия (профилактика). Перорально: внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала лучевой терапии. В/в: режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)». Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия). В/в: в случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия). В/в: однократно 1 мг в/в медленно (не менее 30 с). Специальный режим дозирования. Дети. Цитостатическая химиотерапия (профилактика). В/в: однократная в/в инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии. Цитостатическая химиотерапия (терапия). В/в: не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия). Данные о применении Китрила для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Побочное действие:
В большинстве случаев побочные действия при применении Китрила не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например анафилаксия).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко — гриппоподобный синдром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.
Срок годности:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 5 лет; концентрат для приготовления раствора для инфузий — 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария (4601907001778, 4601907002492)
