Торговое название препарата: Кинерет (Kineret)
Международное непатентованное наименование: Анакинра (anakinra)
Лекарственная форма: Раствор для п/к введения
Действующее вещество: анакинра
Фармакотерапевтическая группа: Иммунодепрессанты, ингибиторы интерлейкина
Фармакологические свойства:
Иммунодепрессант, ингибитор интерлейкина. Представляет собой рекомбинантную версию антагониста рецептора интерлейкина-1 (IL-1ra) человеческого, продуцированного штаммом E.coli с использованием технологии рекомбинантной ДНК.
Блокирует биологическую активность интелейкина-1α (ИЛ-1α) и интерлейкина-1β (ИЛ-1β) путем конкурентного ингибирования их связей с рецептором интерлейкина-1 типа I. Интерлейкин-1 (ИЛ-1) является ключевым провоспалительным цитокином, медиатором многих клеточных ответов, включая те, которые имеют важное значение при синовиальном воспалении.
Анакинра ингибирует реакции, индуцированные ИЛ-1 in vitro, в т.ч. индукцию оксида азота и простагландина Е2 и/или синтез коллагеназы синовиальными клетками, фибробластами и хондроцитами.
Спонтанные мутации в гене CIAS1/NLRP3 были обнаружены у большинства пациентов с криопирин-ассоциированными периодическими синдромами (CAPS). CIAS1/NLRP3 кодирует криопирин, компонент инфламмасомы. Активация инфламмасомы приводит к протеолитической матурации и секреции ИЛ-1β, который вызывает широкий спектр реакций, включая системное воспаление. У пациентов с CAPS, не получавших лечение, отмечают повышенный уровень С-реактивного белка (СРБ), амилоида А (САА) и ИЛ-6 в сыворотке крови по сравнению с нормальными уровнями. Было отмечено, что применение анакинры приводит к снижению уровней острофазных белков и уменьшению экспрессии ИЛ-6. Снижение уровней острофазных белков было зарегистрировано в течение первых недель лечения.
Показания к применению:
Взрослым, подросткам и детям в возрасте от 8 месяцев и старше с массой тела от 10 кг и выше: лечение криопирин-ассоциированных периодических синдромов (CAPS), включая мультисистемное воспалительное заболевание неонатального возраста (NOMID)/хронический младенческий неврологический кожно-артикулярный синдром (CINCA); синдром Макла-Уэллса (MWS); семейный холодовой аутовоспалительный синдром (FCAS).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к анакинре или производным белка E.coli; нейтропения (АЧН <1.5 ×109/л).
С осторожностью. Указания в анамнезе на рецидивирующие инфекции или предрасполагающие факторы, которые могут привести к развитию инфекции; повышение активности печеночных ферментов в анамнезе или печеночную недостаточность тяжелой степени тяжести; почечную недостаточность средней степени тяжести (КК 30-59 мл/мин); бронхиальную астму; злокачественные новообразования; при необходимости применения вакцинации; пациенты пожилого возраста; у пациентов, принимающих одновременно варфарин или фенитоин.
Способ применения и дозы:
Для п/к введения.
Лечение проводит врач-специалист, имеющий опыт диагностики и лечения CAPS.
Для взрослых, подростков и детей в возрасте от 8 месяцев и старше с массой тела от 10 кг и выше начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут.
В течение 1-2 месяцев может потребоваться увеличение дозы с учетом терапевтического ответа и клинической ситуации.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — тяжелые инфекции.
Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию, ангионевротический отек, крапивницу и зуд.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — неинфекционный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — реакции в месте инъекции; нечасто — сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение концентрации холестерина в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В ходе клинических исследований у пациентов (отличных от CAPS) на фоне основной терапии метотрексатом, которые одновременно получали анакинру и этанерцепт, частота развития острых инфекций (7%) и нейтропении была выше, чем у пациентов, получавших только этанерцепт или только анакинру. Одновременный прием анакинры и этанерцепта или другого антагониста ФНОα не рекомендуется.
При хроническом воспалении образование ферментов CYP450 подавляется вследствие повышения уровня цитокинов (например, ИЛ-1). Таким образом, можно ожидать, что для антагониста рецептора ИЛ-1, такого как анакинра, образование ферментов CYP450 может быть нормализовано в ходе лечения. Это может иметь клиническое значение для субстратов CYP450 с узким терапевтическим индексом (например, варфарина и фенитоина). У пациентов, применяющих препараты данного типа, в начале или конце лечения анакинрой целесообразно проведение оценки их терапевтического эффекта, а также лабораторных показателей или концентрации этих препаратов с последующей возможной коррекцией их дозы.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: PATHEON ITALIA, S.P.A. (Италия).
