Торговое название препарата: Кинедрил (Kinedryl)
Международное непатентованное наименование: Моксастин + [Кофеин] (Moxastine + Caffeine)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Моксастин + [Кофеин] (Moxastine + Caffeine)
Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие препарата Кинедрил обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ – моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.
Фармакодинамика
Моксастина теоклат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.
Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.
Фирмакокинетика
Моксастина теоклат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме ~ 55 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. Период полувыведения – 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.
Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками – 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных он больше – 0,78-0,92 л/кг. Период полувыведения кофеина – 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80 %). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4 % в форме теофиллина).
Показания к применению:
Профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль).
Лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
закрытоугольная глаукома,
гиперплазия предстательной железы,
беременность,
период лактации,
детский возраст (до 3 лет).
В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кинедрил усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, глюкокортикостероидов и гормональных контрацептивов. Ингибиторы моноаминоксидазы и ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата Кинедрил.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают для приема внутрь.
Взрослым: в профилактических целях необходимо принять 1 таблетку за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по 1/2-1 таблетке через 2-3 ч. Максимальная доза – 3 таблетки.
Детям: в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/4 таблетки; от 6 до 12 лет – по 1/4-1/2 таблетки; от 12 лет и старше – по 1/2-1 таблетки 2-3 раза в сутки.
Особые указания:
Кинедрил может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: «Новентис ср.о.» Чешская Республика