Торговое название препарата: Кардил (Cardil)
Международное непатентованное наименование: Дилтиазем (Diltiazem)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Действующее вещество: дилтиазем
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологические свойства:
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Са2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 нед. Длительность действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.
Показания к применению:
Лечение артериальной гипертензии. Лечение и профилактика: стенокардии напряжения; стенокардии Принцметала. Профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной тахикардии; трепетания и мерцания предсердий; профилактика приступов наджелудочковых аритмий.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина; выраженная брадикардия; синоаурикулярная блокада; синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором); синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности; ердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесенного инфаркта миокарда); артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); беременность и период лактации; желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, AV блокадой I степени.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимаются внутрь, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара). Кардил 120 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: по одной таблетке 2 раза в день. Применима и начальная доза 90 мг 2 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 180 мг 2 раза в сутки. При необходимости таблетки можно делить пополам без потери их пролонгированного действия. Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой: по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки. Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (½ таблетки) 2 раза в сутки. Опыт лечения детей отсутствует.
Побочное действие:
Обычно Кардил хорошо переносится больными.
Возможны: головная боль, головокружение, чувство слабости, утомляемость, аллергические кожные реакции, такие как: зуд, покраснения кожи, экзантема, отеки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде экссудативной мультиформной эритемы, лимфаденопании и эозинофилии. В редких случаях отмечены эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор; обратимое повышение уровня ферментов печени и щелочной фосфатазы, как признак острого поражения печени. Поэтому необходимо регулярное исследование параметров печени. При применении дилтиазема в высоких дозах возможно возникновение выраженной брадикардии, нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада), чрезмерное снижение артериального давления, появление или усугубление симптомов сердечной не достаточности, отека легких, парестезии, тремора и нарушений зрения. В отдельных случаях могут наблюдаться: бессонница, депрессивные состояния, галлюцинации, нарушение потенции. При длительной терапии отмечены единичные случаи развития гиперплазии слизистой десен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Может усиливать действие других антигипертензивных средств и диуретиков.
Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами. Снижает клиренс нифедипина, в некоторых случаях более чем на 50%; повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени; повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20% до 50% за счет уменьшения его клиренса (контроль за концентрацией дигоксина в сыворотке крови); повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени; диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20% за счет уменьшения его всасывания; циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма первичного прохождения через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна); повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50%, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счет уменьшения метаболизма циклоспорина; в сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость; внутривенное введение Са2+ снижает фармакологический эффект дилтиазема; повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови; значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25% у курящих мужчин. В исследованиях на животных дилтиазем повышал кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана. У людей такое взаимодействие не отмечено.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Орион Корпорейшн, Финляндия.
