Торговое название: Изоптин (Isoptin)
Международное непатентованное название препарата: Верапамил
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой
Действующие вещества: верапамил
Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
Фармакодинамика:
Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция и возможно ионов натрия в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на медленные каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального и AV-узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по медленным каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально частоте сердечных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV-узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям. Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и неизменяет общее содержание кальция в плазме крови. Верапамил снижает постнагрузку и сократимость миокарда. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 мин после болюсного внутривенного введения верапамила. Обычные дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают преходящее обычно бессимптомное снижение нормального АД , системного сосудистого сопротивления и сократимости, давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.
Показания к применению:
Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, а именно: восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга-Левина (LGL)); контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий тахиаритмический вариант, за исключением случаев когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа — Паркинсона -Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга-Левина LGL)).
Противопоказания:
Артериальная гипотензия или кардиогенный шок(за исключением вызванного аритмией); AV-блокада II и III степени; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; синдром слабости синусового узла(исключая больных с искусственным водителем ритма); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга- Левина (LGL) в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий, кроме больных с кардиостимулятором; желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS; хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; одновременное применение бета-адреноблокаторов внутривенных; предварительное (в пределах 48 ч ) использование дизопирамида; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. С осторожностью препарат следует назначать при AV блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности и у больных пожилого возраста.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки для лекарственных форм обычной продолжительности действия — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сутки в несколько приемов, при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг за 3-4 приема. Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сутки по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами. При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) внутривенно струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — внутривенно капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.
Побочные действия:
Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости. Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии. В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции. В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Германия (4032046650068)
