Торговое название препарата: Исентресс (Isentress)
Международное непатентованное наименование: Ралтегравир (Raltegravir)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки жевательные
Действующее вещество: ралтегравир
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное [ВИЧ] средство
Фармакологические свойства:
Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы — фермента, участвующего в репликации вируса ВИЧ. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, поэтому подавление процесса интеграции предотвращает распространение вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансфераз человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ, выражена незначительно.
Показания к применению:
Лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых, подростков и детей, начиная с 6 лет и с массой тела не менее 25 кг (таблетки, покрытые пленочной оболочкой), у детей в возрасте 2-11 лет (таблетки жевательные), как ранее получавших, так и не получавших антиретровирусную терапию.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ралтегравиру и другим компонентам препарата; детский возраст до 2 лет и масса тела менее 7 кг; беременность; период лактации; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; фенилкетонурия. С осторожностью: миопатия и рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе), наличие состояний и факторов, предрасполагающих к их развитию; печеночная недостаточность тяжелой степени; одновременное применение с сильными индукторами УДФ-ГТ1А1 (рифампицин); одновременное применение препарата Исентресс с антацидами, содержащими алюминий или магний; депрессия, включая суицидальные идеи и поведение (наблюдалась в основном у пациентов с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Исентресс пациентам с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Таблетки препарата Исентресс нельзя жевать, крошить, разламывать. Препарат применяется вне зависимости от приема пищи. Лечение препаратом Исентресс должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции. Лечение препаратом Исентресс проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Рекомендуемые дозы препарата Исентресс для лечения ВИЧ-1 инфекции: для взрослых — 400 мг 2 раза/сут; для детей с массой тела не менее 25 кг — 400 мг 2 раза/сут. Если пациенты детского возраста испытывают трудности при проглатывании таблеток, покрытых пленочной оболочкой, следует рассмотреть возможность приема препарата Исентресс таблетки жевательные.
Таблетки жевательные препарата Исентресс назначают вне зависимости от приема пищи. Лечение препаратом Исентресс должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции. Т.к. лекарственные формы ралтегравира не являются биоэквивалентными, то таблетки жевательные не следует заменять таблетками, покрытыми пленочной оболочкой, по 400 мг. Исследований препарата Исентресс в форме таблеток жевательных у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 12 до 18 лет и взрослых не проводилось. Максимальная суточная доза таблеток жевательных составляет 300 мг 2 раза/сут. Лечение препаратом Исентресс проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Рекомендуемые дозы препарата Исентресс в лекарственной форме таблетки жевательные для лечения ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте 2-11 лет рассчитывают по массе тела так, чтобы максимальная суточная доза ралтегравира не превышала 300 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие:
Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органными классами и классификацией по частоте: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые — генитальный герпес, фолликулит, гастроэнтерит, простой герпес, герпетическая инфекция, опоясывающий лишай, грипп, абсцесс лимфоузла, контагиозный моллюск, назофарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечастые — папилломатоз кожи.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — анемия, железодефицитная анемия, болезненность лимфоузлов, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечастые — синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность к препарату, реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: частые — снижение аппетита; нечастые — кахексия, сахарный диабет, дислипидемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперфагия, повышение аппетита, полидипсия, нарушение жирового обмена.
Нарушения психики: частые — необычные сновидения, бессонница, ночные кошмары, нарушение поведения, депрессия; нечастые — психические расстройства, суицидальные попытки, чувство тревоги, спутанность сознания, подавленное настроение, большое депрессивное расстройство, бессонница середины ночи, изменения настроения, панические атаки, нарушения сна, суицидальные идеи, суицидальное поведение (особенно у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе).
Со стороны нервной системы: частые — головокружение, головная боль, психомоторная гиперреактивность, нечастые — амнезия, синдром запястного канала, когнитивные расстройства, нарушения внимания, постуральное головокружение, дисгевзия, гиперсомния, гипестезия, летаргия, расстройство памяти, мигрень, периферическая невропатия, парестезии, сонливость, головная боль напряжения, тремор, снижение качества сна.
Со стороны органа зрения: нечастые — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые — вертиго; нечастые — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, желудочковая экстрасистолия, приливы крови к коже лица с ощущением жара, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые — дисфония, носовое кровотечение, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: частые — чувство распирания в животе, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия; нечастые — гастрит, ощущение дискомфорта в животе, боль в верхних отделах живота, болезненность в области живота, чувство дискомфорта в области заднего прохода, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, эрозивный дуоденит, отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит, болезненность при глотании, острый панкреатит, пептическая язва, ректальные кровотечения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые — гепатит, стеатоз печени, алкогольный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожная сыпь; нечастые — акне, алопеция, угревидная сыпь, сухость кожи, эритема, липоатрофия лица, гипергидроз, липоатрофия, приобретенная липодистрофия, липогипертрофия, ночная потливость, пруриго, зуд (локальный и генерализованный), макулярная сыпь, макулопапулезная сыпь, зудящая сыпь, крапивница, ксеродермия, другие поражения кожи, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Со стороны костно-мышечной системы: нечастые — артралгия, артрит, боль в спине, боль в боку, миалгия, боль в области шеи, остеопения, боль в конечностях, остеопороз, полиартрит, тендинит, миопатия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — почечная недостаточность, нефрит, нефролитиаз, никтурия, киста почки, нарушение функции почек, тубулоинтерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые — эректильная дисфункция, гинекомастия, симптомы менопаузы.
Общие расстройства: частые — астения, слабость, лихорадка; нечастые — дискомфорт в груди, озноб, отек лица, увеличение объема жировой ткани, состояние беспокойства, недомогание, подчелюстное новообразование, периферические отеки, боль.
Лабораторные и инструментальные данные: частые — повышение активности в плазме АЛТ, АСТ, липазы и амилазы поджелудочной железы, повышение концентрации триглицеридов и количества атипичных лимфоцитов; нечастые — снижение абсолютного числа нейтрофилов плазмы; повышение активности в плазме ЩФ, КФК, снижение концентрации альбумина; повышение концентрации билирубина, холестерина, креатинина, глюкозы (в т.ч. определяемой натощак), азота мочевины, холестерина ЛПВП, холестерина ЛПНП; повышение значения МНО; снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови; наличие глюкозы в моче, наличие эритроцитов в моче; увеличение окружности талии; увеличение или снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечастые — непреднамеренная передозировка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно. При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Срок годности: 2,5 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Р-Фарм АО, Россия (4670012460961). Патеон Фармасьютикалс Инк, США (4602210002834, 4602210002827). МСД Интернешнл ГмбХ, Сингапур. МСД Интернэшнл ГмбХ, Ирландия.
