Торговое название препарата: Ипидакрин (Ipidacrine)
Международное непатентованное название: Ипидакрин
Лекарственная форма: действующее вещество
Действующее вещество: ипидакрин
Фармакотерапевтическая группа: М-, Н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Препарат является ингибитором холинэстеразы, ингибирует ферментативный гидролиз ацетилхолина, пролонгируя его эффект. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации.
При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина на
м-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии, снижению сердечного выброса, повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез, к повышению тонуса и сократимости миометрия. Антихолинэстеразные средства практически не влияют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном неиннервируемые (внесинаптические) М3-холинорецепторы. Артериальное давление снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении м-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса).
При введении антихолинэстеразных средств из н-холиномиметических эффектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влияние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелетных мышц.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Фармакокинетика:
При подкожного и внутримышечного введении быстро всасывается. Tmax в крови — 25-30 минут после введения. Связь с белками плазмы составляет 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ).
Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению:
Поражения периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит, миастения и миастенический синдром; рассеянный склероз и др. формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия); бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период). Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, ЧМТ, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей. Слабость родовой деятельности; атония кишечника. Интоксикация антихолинергическими ЛС.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (стадия обострения), тиреотоксикоз, заболевания ССС.
Способ применения и дозы:
Внутрь, внутримышечно, подкожно. Разовая доза препарата — 10-40 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг в сутки.
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС
Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника
Начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.
Побочные действия:
Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха. Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Прочие: проявления
м-холиностимулирующего действия — бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Атропин, метоциния йодид — снижают симптомы передозировки.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Препарат усиливает действие средств угнетающих ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять препарат одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом применялись β-адреноблокаторы.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: в растворах — 3 года
в таблетках — 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
